Il 5-fluorouracile è un citostatico utilizzato nella medicina umana. L'applicazione viene eseguita nell'ambito di una chemioterapia olistica sotto controllo medico per il trattamento di tumori cosiddetti maligni ("maligni") in vari siti del corpo. A causa dei forti effetti collaterali, esiste un rigoroso requisito di farmacia e prescrizione all'interno dell'Unione Europea.

Che cos'è il 5-fluorouracile?

Il farmaco medico 5-fluorouracile (abbreviato: 5-FU) viene spesso chiamato fluorouracile (abbreviato: INN). Entrambi i nomi rappresentano un composto organico eterociclico basato su una base di pirimidina. Il principio attivo inibisce la crescita delle cellule ed è quindi conteggiato nel gruppo farmacologico dei citostatici. Il 5-fluorouracile viene quindi somministrato come parte della chemioterapia olistica per il trattamento dei tumori maligni.

Tipicamente, il 5-fluorouracile è usato per trattare il carcinoma mammario o il carcinoma del colon-retto o i tumori del tratto gastrointestinale. Inoltre, l'uso per la terapia delle verruche è concepibile in un dosaggio inferiore. In questi casi, il principio attivo viene trasformato in una crema destinata all'uso esterno.

5-FU è stato venduto a livello internazionale dagli anni '60 e sviluppato dal chimico americano Charles Heidelberger. In chimica e farmacia la sostanza è descritta dalla formula empirica C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, che corrisponde a una massa di 130, 08 g / mol. A temperatura ambiente, 5-FU è presente sotto forma di polvere bianca. È solubile in acqua e può essere trasformato in una soluzione per infusione.

Effetto farmacologico su corpo e organi

Il 5-fluorouracile appartiene alla classe di farmaci dei cosiddetti antimetaboliti. Questi sono composti chimici che inibiscono il processo di metabolizzazione dei metaboliti naturali e quindi inibiscono i processi fisiologici del corpo.

Da un punto di vista chimico, il 5-fluorouracile è anche simile agli analoghi della pirimidina a causa della sua comparabilità strutturale con l'uracile a base di pirimidina. Questo termine può essere riassunto da vari farmaci derivati ​​dal composto organico pirimidina.

Il 5-fluorouracile inibisce il timidilato, un enzima essenziale della biosintesi della pirimidina. Ciò impedisce la conversione di DUMP (deossiuridina monofosfato) in dTMP (desossitimidina monofosfato), che a sua volta porta all'inibizione della crescita cellulare. In questo modo, il 5-fluorouracile in particolare riesce a prevenire la proliferazione cellulare ad un alto tasso di divisione.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Un'indicazione di 5-fluorouracile esiste sia da sola che in combinazione con altri preparati. È stato dimostrato che la somministrazione dell'acido folinico della droga aumenta ancora una volta l'effetto citotossico del 5-FU (i cosiddetti schemi FOLFIRI o FOLFOX).

In generale, il 5-fluorouracile è considerato un farmaco altamente efficace che ha un ampio spettro di efficacia. Pertanto, la potenziale area di applicazione è particolarmente ampia. Un premio di 5-fluorouracile è indicato in particolare per varie malattie tumorali. In particolare, possono essere trattati tumori maligni del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) come carcinoma del colon-retto, carcinoma anale o carcinoma esofageo.

Inoltre, esiste anche un'indicazione per il trattamento dei tumori maligni nella testa e nel collo (carcinoma a cellule squamose). Spesso, il 5-FU viene utilizzato anche nel contesto della chemioterapia per il trattamento del carcinoma mammario (carcinoma mammario).

Se il 5-fluorouracile viene usato per trattare i carcinomi, verrà somministrato per via endovenosa nell'ambito della chemioterapia. Il farmaco stesso viene rilasciato esclusivamente ai medici e distribuito come polvere per soluzione per infusione. Vi è un rigoroso obbligo di prescrizione e farmacia all'interno dell'Unione Europea, in modo da escludere l'acquisizione indipendente da parte del paziente.

Oltre alla terapia del cancro, il 5-FU viene utilizzato anche in concentrazioni ridotte in creme destinate al trattamento topico delle verruche.

Rischi ed effetti collaterali

Poiché il 5-FU è un farmaco citostatico altamente efficace, ci sono molti rischi ed effetti collaterali. Inoltre, devono essere considerate immense interazioni con altri farmaci. L'uso del 5-fluorouracile dovrebbe essere evitato del tutto in caso di controindicazione. Questo è sempre il caso in cui vi sono circostanze che potrebbero comportare rischi ingestibili e quindi rendere irragionevole un trattamento con il farmaco dal punto di vista medico (contronotifica). Tali circostanze esistono se sono note intolleranze o allergie.

Inoltre, il 5-fluorouracile è controindicato se si verificano gravi cambiamenti nell'emocromo, sono presenti disturbi della funzione del midollo osseo o della formazione del sangue. Anche i pazienti che soffrono di infezioni acute o gravi disfunzioni epatiche non devono assumere 5-FU. Durante la gravidanza e l'allattamento, il 5-fluorouracile può portare a malformazioni significative, quindi è necessario evitare qualsiasi contatto con la sostanza.

Gli effetti indesiderati comuni che possono verificarsi durante o subito dopo l'assunzione del 5-fluorouracile comprendono disturbi gastrointestinali. Questi si esprimono con forte nausea, diarrea (diarrea), vomito o mucosite. Inoltre, sono ipotizzabili disturbi del sistema ematopoietico. Soprattutto la depressione del midollo osseo può essere attribuita all'assunzione di 5-fluorouracile. In alcuni casi, può anche venire dopo l'ingestione di una sindrome mano-piede.

L'entità dei rispettivi effetti collaterali dipende dal singolo caso. In particolare, la dose somministrata in ciascun caso è essenziale per l'intensità dei reclami.

Le interazioni sono concepibili, soprattutto, con vari antivirali. Il principio attivo brivudina (Zostex) può causare gravi interazioni. Lo stesso vale per l'uso concomitante di profarmaci 5-FU come capecitabina. È necessario rispettare un margine di sicurezza di almeno quattro settimane. Tag: 

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