Abacavir è un farmaco che inibisce la proliferazione e il rilascio di virus. In particolare, abacavir è usato come antivirale nei pazienti con infezione da HIV. È un elemento in una terapia di combinazione.

Che cos'è Abacavir?

Abacavir è un farmaco che inibisce la proliferazione e il rilascio di virus. In particolare, abacavir è usato come antivirale nei pazienti con infezione da HIV.

GlaxoSmithKline plc. (GSK) come azienda farmaceutica britannica è il produttore del farmaco Abacavir. Come parte di una terapia antiretrovirale di combinazione, i pazienti con HIV-1 sono in trattamento.

Abacavir appartiene al gruppo degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI). È un analogo nucleosidico. Questo è simile al nucleoside naturale. Iniziano nella loro azione sulla trascrittasi inversa dell'enzima. Questo enzima fa parte dei retrovirus e trascrive il genoma dell'RNA virale nel DNA.

Abacavir compete con i nucleosidi naturali. Tuttavia, non ha un terzo gruppo ossidrilico. Pertanto, nessuna estensione della catena può avere luogo. La terapia con abacavir deve essere iniziata solo dopo un test genetico, poiché un determinato marcatore genico (HLA-BSternchen5701) può causare reazioni pericolose per la vita.

Azione farmacologica

Abacavir è un analogo nucleosidico. Manca il terzo gruppo ossidrilico. Ciò impedisce l'estensione della catena durante la trascrizione. La trascrizione è il processo biologico in cui le informazioni genetiche vengono trasferite dai filamenti di DNA all'RNA.

Le sequenze di base di RNA e DNA devono essere complementari. La trascrizione viene quindi catalizzata nel nucleo. Abacavir lavora contro di esso. Inibisce la rigenerazione virale. Farmacodinamicamente, abacavir viene prima convertito in trifosfato. Questi sono equivalenti chimicamente sintetizzati di acido fosforico. Inoltre, la porzione di base viene ricostruita o degradata biochimicamente dai sistemi enzimatici del corpo. Il risultato è un metabolita biochimicamente attivo.

Questo metabolita (carborvir trifosfato) inibisce l'estensione della catena e quindi blocca la trascrizione. Oltre alla manipolazione della trascrittasi, c'è anche la fine della formazione della catena del DNA. Il gruppo ossidrilico mancante impedisce il collegamento a 2 pagine. Il trattamento con abacavir o una combinazione di NRTI riduce la carica virale.

Allo stesso tempo, si verifica un aumento del conteggio delle cellule CD4. Secondo studi scientifici, l'uso di abacavir rallenta la progressione dell'immunodeficienza, riduce le infezioni tipiche dell'AIDS e prolunga in modo significativo la vita. Secondo altri risultati dello studio, tuttavia, il beneficio perde nel tempo. Ciò è dovuto alla mutabilità del virus H.

Applicazione e uso medici

Abacavir è una molecola sintetica che sviluppa attività inibitorie contro l'AIDS da deficienza immunitaria nel corpo. La degradazione di abacavir nel corpo non è dovuta al sistema del citocromo P450, ma all'alcol deidrogenasi e, successivamente, alla glucuronil - transferasi.

Le interazioni con altri farmaci sono evitate il più possibile. In vitro, abacavir mostra una buona attività contro l'HIV-1 e i suoi effetti possono essere potenziati da amprenavir, nevirapina e zidovudina. Anche i farmaci combinati, come lamivudina e stavudina, aumentano significativamente l'effetto. Sviluppa solo lentamente la resistenza virale ad abacavir. Ha bisogno di molte mutazioni.

Negli adulti trattati con una combinazione di abacavir con lamivudina e zidovudina, il 70% presentava una carica virale a 48 settimane non rilevabile. Inoltre, il conteggio delle cellule CD-4 è aumentato in modo significativo. Nei bambini con HIV-1 è stato condotto uno studio comparativo. Questi bambini non avevano sviluppato NRTI e la percentuale di carica virale rilevabile (meno di 400 copie / ml) era significativamente più alta in combinazione con abacavir rispetto ai farmaci comparabili.

Rischi ed effetti collaterali

Nell'ipersensibilità nota ad abacavir (controllata da test genetici) o in grave disfunzione epatica il farmaco non deve essere assunto. Si raccomanda un uso limitato di abacavir durante la gravidanza o l'allattamento.

Inoltre, l'epatite, l'acidosi metabolica o l'epatomegalia sono contrarie all'uso del farmaco. Se è noto che il paziente presenta alti fattori di rischio per malattie epatiche o se ha una carica virale molto elevata, l'uso di abacavir, specialmente in combinazione con lamivudina e zidovudina, è preoccupante.

Inoltre, una disfunzione epatica moderata o una malattia renale allo stadio terminale è una delle controindicazioni relative di abacavir. Circa il 5 percento dei pazienti mostra reazioni di ipersensibilità. I sintomi includono eruzione cutanea, nausea, vomito, dolore addominale, tosse, elevata funzionalità epatica, ulcere della bocca, mal di testa e malessere generale. Tag: 

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