Il medicinale Abarelix è un citostatico. Viene utilizzato con il nome commerciale Plenaxis® per il trattamento del carcinoma della prostata ormonale avanzato o già metastatico dipendente, dove altre terapie non aiutano più. Abarelix è stato approvato in Germania nel 2008.

Che cos'è Abarelix?

Abarelix è commercializzato con il nome commerciale Plenaxis® per il trattamento del carcinoma della prostata ormonale avanzato o già metastatico dipendente, dove altre terapie non sono più utili.

Abarelix appartiene al gruppo di antagonisti dell'ormone che rilascia gonadotropina (antagonisti del GnRH) ed è un decapeptide sintetico. È un'alternativa alla castrazione chirurgica o alla terapia con analoghi del GnRH. A differenza degli analoghi di GnRH, Abarelix non provoca - seppur a breve termine - un aumento dell'ormone testosterone.

Un tale aumento può portare a una esacerbazione dei sintomi, ad esempio metastasi ossee sintomatiche con compressione del canale spinale. D'altra parte, quando viene somministrato Abarelix, si verifica una riduzione immediata, rapida e affidabile della concentrazione sierica di testosterone a meno di 0, 2 ng / ml.

Il farmaco è disponibile sotto forma di polvere e solvente per preparare una sospensione iniettabile.

Attualmente, l'esperienza a lungo termine con la terapia con Abarelix è limitata. Soprattutto, mancano risultati ancora più esatti per quanto riguarda le reazioni allergiche di tipo immediato e gli effetti collaterali cardiaci.

Azione farmacologica

Se trattato con Abarelix, il farmaco viene iniettato per via intramuscolare. Abarelix agisce come antagonista del recettore competitivo in concorrenza con GnRH per i recettori rilevanti per la produzione di testosterone. Il farmaco blocca i recettori responsabili. La produzione di testosterone quindi scade immediatamente.

Dal momento che funziona così bene, senza che ci sia un primo breve aumento del livello di testosterone, la combinazione con anti-androgeni non è necessaria. Anche dopo la prima iniezione, i livelli di testosterone scendono ai livelli di castrazione entro pochi giorni - fino a una settimana - in circa il 70% dei pazienti. Come risultato di una seconda iniezione il 15 ° giorno di terapia con Abarelix, il valore target desiderato si trova in quasi tutti i pazienti. Rispetto ad altri medicinali, Abarelix non solo funziona in modo intensivo, ma anche significativamente più veloce.

Come per la castrazione chirurgica, la terapia farmacologica con Abarelix può portare a: impotenza, vampate di calore, aumento di peso e debolezza a causa dei livelli notevolmente ridotti di testosterone.

Applicazione e uso medici

Per il carcinoma prostatico avanzato e già metastatico, Abarelix ha a portata di mano un nuovo tipo di farmaco. Il farmaco è particolarmente raccomandato quando altre forme di terapia non promettono più successo.

Abarelix riduce drasticamente i livelli di testosterone in combinazione con il controllo rapido e continuo del tumore alla prostata. Abbassa il livello di PSA e riduce il volume della prostata. A differenza dei convenzionali agonisti del GnRH, l'antigonista GnRH Abarelix inizialmente non porta ad un aumento a breve termine dei livelli di testosterone.

L'agente inizia l'effetto desiderato immediatamente dopo la prima iniezione intramuscolare. Il carcinoma prostatico sensibile agli ormoni risponde molto bene ai farmaci con Abarelix. Il medicinale è un eccellente integratore o addirittura un'alternativa alle radiazioni o alla chirurgia per il carcinoma avanzato della prostata.

Si deve prestare attenzione al paziente per almeno 30 minuti dopo la somministrazione dell'iniezione, poiché Abarelix può causare una reazione anafilattoide in poco meno del 4% di quelli trattati. È necessario garantire un trattamento immediato per una reazione allergica potenzialmente letale.

Nella discussione preliminare con il paziente per il trattamento con Abarelix, si deve assolutamente sottolineare che dopo l'interruzione del trattamento con Abarelix l'effetto è reversibile. Dopo la riduzione del farmaco si prevede anche una rapida normalizzazione dei livelli di testosterone poiché Abarelix non altera i recettori. Concomitanti come vampate di calore possono essere sostituiti rapidamente.

Se necessario, è possibile iniziare successivamente una terapia con Abarelix.

Rischi ed effetti collaterali

Entro 30 minuti dall'iniezione di Abarelix, possono verificarsi casi molto rari di grave reazione allergica sistemica di tipo immediato. I sintomi sono prurito, orticaria, ipotensione e possibilmente sincope.

Altri potenziali effetti collaterali includono disturbi del tratto gastrointestinale e infezioni respiratorie più frequenti.

Abarelix è controindicato nella lunga sindrome del QT del cuore e nelle disfunzioni renali ed epatiche. Come tutti gli antagonisti del GnRH, Abarelix non deve essere prescritto in caso di castrazione chirurgica. Tag: 

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