Le acilaminopenicilline sono antibiotici ad ampio spettro, che agiscono principalmente contro i batteri Gram-negativi. I loro singoli principi attivi vengono utilizzati soprattutto per combattere i cosiddetti germi ospedalieri come Pseudomonas aeruginosa o enterococchi. Tuttavia, le acilaminopenicilline non sono stabili con acido e beta lattosio.

Cosa sono le acilaminopenicilline?

Le acilaminopenicilline sono antibiotici ad ampio spettro appartenenti al gruppo delle penicilline. Una caratteristica speciale della loro struttura molecolare è il possesso di un anello di betalattame. Nel caso delle acilaminopenicilline, tuttavia, l'anello del betalattame non è protetto dagli attacchi della cosiddetta beta-lattamasi, che è formata da alcuni batteri. Inoltre, le acilaminopenicilline non sono stabili contro l'influenza degli acidi.

Le acilaminopenicilline sono utilizzate in particolare per controllare i batteri Gram-negativi delle specie Pseudomonas o Proteus. Come antibiotici ad ampio spettro, tuttavia, possono anche agire contro alcuni batteri Gram-positivi.

I principali rappresentanti del gruppo di acilaminopenicilline sono i principi attivi azlocillina, mezlocillina, piperacillina o ampicillina. A causa della loro beta-lattamasi e dell'instabilità acida, le acilaminopenicilline vengono somministrate per via enterale sotto forma di infusioni venose o muscolari.

Effetto farmacologico su corpo e organi

Come tutte le penicilline, anche le acilaminopenicilline influenzano il metabolismo dei batteri. Dopo la loro penetrazione nella cellula batterica, inibiscono l'accumulo della parete cellulare batterica. Il tuo anello beta-lattamico si apre nel citoplasma del batterio e si lega quando viene aperto all'enzima batterico D-alanina transpeptidasi.

Con l'aiuto della D-alanina transpeptidasi, i residui di alanina nella parete cellulare vengono legati insieme nella cellula batterica. Bloccando questo enzima, questo legame non può più avvenire. Il batterio perde la capacità di continuare a dividersi e muore.

Lo sviluppo batterico della resistenza agli antibiotici agli antibiotici delle penicilline si basa sulla capacità del batterio di sintetizzare l'enzima beta-lattamasi. La beta-lattamasi scinde l'anello beta-lattamico dell'antibiotico prima che possa interferire con il metabolismo. Le acilaminopenicilline non sono inoltre protette contro l'attacco della beta-lattamasi, poiché l'anello è liberamente accessibile nella molecola. Tuttavia, le acilaminopenicilline sono in grado di controllare i germi resistenti in particolari applicazioni.

Poiché le acilaminopenicilline non sono stabili con acido e beta lattosio, devono essere iniettate per via parenterale. Quindi ottengono immediatamente tramite un'iniezione venosa nel flusso sanguigno. È possibile anche un'iniezione nel muscolo. Immediatamente dopo la somministrazione, il principio attivo penetra quindi nella cellula del batterio e impedisce l'ulteriore sviluppo della parete cellulare batterica. Il batterio non viene principalmente ucciso. Muore, tuttavia, perché non può continuare a dividersi.

Spesso, le acilaminopenicilline vengono utilizzate in combinazione con inibitori della beta-lattamasi per superare l'ampia resistenza agli antibiotici dei batteri da controllare. Il Betalaktamaseinhibitor inibisce, come suggerisce il nome, l'attività dell'enzima batterico beta-lattamasi e può quindi migliorare l'effetto dell'acilaminopenicillina.

L'emivita di acilaminopenicillina nel corpo è solo di circa un'ora. Vengono quindi escreti al 60 percento in gran parte invariati attraverso i reni.

Applicazione e uso medici

Le acilaminopenicilline sono ampiamente utilizzate come antibiotici ad ampio spettro nel controllo delle infezioni con i batteri opportunistici Pseudomonas aeruginosa o enterococchi. Di norma, questi batteri sono meno infettivi. Tuttavia, possono causare gravi infezioni in soggetti immunocompromessi.

Si tratta generalmente di infezioni nosocomiali (infezioni da germi ospedalieri). Questi germi entrano nel corpo soprattutto attraverso ferite sulla pelle o sulle mucose. I pazienti in unità di terapia intensiva spesso causano polmonite. Inoltre, possono causare malattie del tratto urinario dopo un intervento chirurgico urologico o l'uso di cateteri permanenti, infezioni cutanee purulente nelle ferite e persino sepsi.

La più ampia gamma di applicazioni tra le acilaminopenicilline e quindi anche tra le penicilline ha la piperacillina. Funziona contro batteri gram-negativi come enterobatteri, Pseudomonas aeruginosa e anaerobi, nonché contro batteri Gram-positivi. Sebbene la sua azione contro i batteri Gram-positivi sia peggiore di quella di alcune altre penicilline, è considerata sufficiente nel contesto di un effetto ad ampio spettro.

Oltre al suo uso nella lotta contro i germi ospedalieri, la piperacillina viene anche utilizzata nelle infezioni urogenitali, gonorrea, ascessi addominali, polmonite, sepsi, endocardite batterica, infezioni nelle ferite e ustioni e nelle infezioni ossee e articolari.

La piperacillina viene somministrata sia come singola preparazione sia in associazione con inibitori della beta-lattamasi. Il principio attivo azlocillina, d'altra parte, è particolarmente efficace contro gli enterococchi e lo Pseudomonas aeruginosa. Viene spesso usato insieme alla cefalosporina per infezioni molto gravi causate da agenti patogeni sconosciuti.

La mezlocillina ha anche un ampio spettro di attività. Tuttavia, funziona meno bene nelle infezioni da Pseudomonas rispetto all'azlocillina. Sebbene l'ampicillina sia anche un antibiotico ad ampio spettro, nel complesso ha una potenza inferiore rispetto a qualsiasi altra acilaminopenicillina.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso di acilaminopenicilline oltre ai numerosi effetti benefici in alcuni casi comporta anche rischi. Prima dell'uso, deve sempre essere verificato se vi è ipersensibilità alle penicilline. Quindi è possibile che sia presente un'allergia crociata con altri antibiotici beta-lattamici. In tal caso, esiste il rischio di shock anafilattico durante l'utilizzo di acilaminopenicilline. Pertanto, nell'ipersensibilità alla penicillina esistente, l'uso di acilaminopenicilline è assolutamente controindicato.

In rari casi, può portare ad altri effetti collaterali indesiderati. Pertanto, è possibile il verificarsi di cosiddette pseudoallergie con arrossamento della pelle, eruzioni cutanee e prurito.

Molto raramente si osservano febbre da farmaco, eosinofilia, gonfiore indolore della pelle (edema di Quincke), anemia, infiammazione delle vene, infiammazione dei reni o persino proliferazione piastrinica permanente. Nel complesso, ci sono circa gli stessi rischi che si osservano quando si usano altri antibiotici. Tag: 

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