L'adenosina è un componente essenziale del metabolismo energetico del corpo umano. Dal punto di vista terapeutico, l'adenosina viene utilizzata in particolare per la regolazione delle aritmie cardiache e per abbassare la pressione sanguigna.

Che cos'è l'adenosina?

Dal punto di vista terapeutico, l'adenosina viene utilizzata in particolare per la regolazione delle aritmie cardiache e per abbassare la pressione sanguigna.

L'adenosina è una sostanza endogena, essenziale per il nucleoside del metabolismo energetico, che è composta da adenina a base di purine e β-D-ribosio. È il blocco base di adenosina trifosfato (ATP), un'importante fonte di energia per tutte le cellule tissutali dell'organismo umano.

In tutti i processi cellulari che consumano energia l'ATP è ridotto per garantire la domanda di energia e ha rilasciato l'adenosina. L'adensosinkonzentrazione nel sangue aumenta di conseguenza fortemente sotto stress fisico.

Inoltre, l'adenosina è un componente degli acidi ribonucleici (elementi costitutivi del DNA), coenzimi e antibiotici nucleosidici. L'adenosina ha una struttura molecolare simile alla caffeina e occupa gli stessi recettori ma non li stimola. L'emivita fisiologica è estremamente breve con solo pochi secondi.

Azione farmacologica

L'adenosina svolge importanti funzioni nell'organismo umano. Pertanto, funge da componente importante dell'ATP per la rigenerazione del principale deposito di energia coinvolto in tutti i processi cellulari. L'adenosina viene rilasciata dalle cellule nervose ogni volta che l'apporto di energia ai neuroni non è più sufficientemente garantito.

Questo è il caso, tra l'altro, di un'ischemia (flusso sanguigno ridotto). Contrariamente ai neurotrasmettitori (messaggeri biochimici), il rilascio non è mediato dall'esocitosi delle vescicole di conservazione, ma dalle proteine ​​di trasporto. Le proteine ​​di trasporto rimuovono quindi anche l'adenosina liberata dallo spazio extracellulare. Nell'ischemia c'è un'aumentata concentrazione di adenosina nello spazio intracellulare, che provoca un'inversione del trasporto. Quando l'ATP rilasciato viene degradato dagli ectoenzimi (enzimi all'esterno della cellula), aumenta anche la concentrazione di adenosina extracellulare.

Nel sistema nervoso, l'adenosina occupa i recettori forniti di caffeina e i neurotrasmettitori dopamina, noradrenalina e acetilcolina, bloccando così la loro azione. Più le cellule nervose sono attive, maggiore è la concentrazione di ATP e quindi dell'adenosina. Occupando i recettori, la funzione delle cellule nervose viene rallentata e il sistema nervoso è protetto da sforzi eccessivi. Come risultato di questo blocco di neurotrasmettitori, i vasi sanguigni sono dilatati (dilatazione). C'è un calo consecutivo della pressione sanguigna (abbassamento della pressione sanguigna) e un rallentamento della frequenza cardiaca.

L'attivazione dei canali del potassio modulati dalla proteina G (tramite i recettori dell'adenosina A1) prolunga anche il tempo di conduzione nel nodo AV (nodo atrioventricolare). Come pacemaker secondario del cuore, il nodo AV è l'unica connessione tra l'atrio e il ventricolo (ventricolo) e regola la conduzione di eccitazione nei ventricoli.

La trasmissione ritardata dello stimolo assicura una contrazione coordinata del ventricolo e dell'atrio. Poiché la concentrazione di adenosina aumenta con l'esercizio fisico e la carenza di ossigeno, si ritiene che l'aumento del rilascio prevenga tachicardia inefficiente e aritmie cardiache sotto stress.

Applicazione e uso medici

L'adenosina è principalmente utilizzata come farmaco antiaritmico per il trattamento delle aritmie cardiache. A causa della brevissima emivita nel sangue, l'adenosina può essere somministrata per infusione breve per via endovenosa per controllare la pressione sanguigna (riduzione della pressione arteriosa) e il ritmo cardiaco (3, 6 o 12 mg).

Oltre alla dilatazione dei vasi periferici, l'adenosina dilata ulteriormente le arterie coronarie. L'adenosina può porre fine alla tachicardia nodo-dipendente AV bloccando la conduzione AV, rendendola la droga di prima scelta, soprattutto nelle tachicardie sopraventricolari come la rientro tachicardia nodale AV.

Inoltre, le tachicardie atriali come la tachicardia parossistica (insorgenza improvvisa di accelerazione della frequenza cardiaca) possono essere trattate con adenosina. Allo stesso modo, l'adenosina viene utilizzata nella diagnostica negli studi sullo stress per la dilatazione dei vasi cardiaci (imaging del cuore).

Rischi ed effetti collaterali

L'adenosina cardiaca aumentata localmente dall'ischemia può causare bradicardia (bradicardia). La teofillina come antidoto inibisce l'attività dell'adenosina nel corrispondente recettore del cuore.

Inoltre, l'adenosina applicata terapeuticamente a causa del suo effetto dromotropico negativo (che rallenta la trasmissione dell'eccitazione) causa un'asistolia a breve termine (mancanza di contrazione del miocardio). In questi casi, l'assunzione di adenosina deve essere immediatamente interrotta. A causa della breve emivita, l'effetto farmacologico suona molto velocemente.

Come risultato dell'effetto vasodilatatore, possono verificarsi sintomi di rossore caratterizzati da breve eritema. Inoltre, a breve termine possono verificarsi difficoltà respiratorie, pressione al torace, mal di testa, vertigini, nausea e formicolio se viene iniettata l'adenosina. L'uso di adenosina è controindicato nel broncospasmo, nella BPCO e nell'asma bronchiale. Tag: 

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