anagrelide

A anagrelide è un ingrediente attivo del gruppo degli antineoplastici. Il farmaco è disponibile in Germania sotto forma di capsule rigide con il nome commerciale Xagrid® e come farmaco generico. Anagrelide è usato per trattare la trombocitemia essenziale.

Cos'è l'anagrelide?

L'anagrelide è usata per trattare le trombocitosi essenziali, che sono caratterizzate da un aumento del numero di piastrine nel sangue che si formano nel midollo osseo. L'anagrelide è inoltre raccomandata come terapia di seconda linea per i cosiddetti pazienti a rischio che non hanno tollerato bene il trattamento precedente o non hanno risposto abbastanza bene ad esso.

Il farmaco anagrelide è stato approvato dall'Agenzia Europea dei Medicinali - o in breve EMEA - alla fine del 2004 come terapia secondaria per questo gruppo di pazienti intolleranti o che non rispondono alla precedente terapia primaria. Anagrelide è stato originariamente sviluppato come inibitore dell'aggregazione piastrinica. Allo stesso tempo, il principio attivo inibisce anche la maturazione dei megacariociti.

Effetto farmacologico

L'effetto farmacologico di anagrelide sul corpo e sugli organi non è stato ancora chiarito. La ricerca iniziale ha portato a supporre che la somministrazione di anagrelide induca un'inibizione dell'aggregazione piastrinica. Questo è da intendersi come l'effetto di contenimento sull'aggregazione delle piastrine del sangue, che promuove la formazione di coaguli di sangue - trombi.

Tuttavia, ulteriori studi hanno dimostrato che l'anagrelide non ha avuto alcun effetto antiaggregante piastrinico. Tuttavia, riduce molto rapidamente il numero di piastrine nel sangue. Perché è sconosciuto. Quello che è certo, tuttavia, è che l'anagrelide funziona bene come inibitore della fosfodiesterasi cAMP di tipo 3. Quindi questa è probabilmente la risposta a come funziona l'anagrelin. Il principio attivo sembra essere inglobato nella fase post-mitotica nello sviluppo dei megacariociti, influenzando così la loro maturazione e dimensione, nonché il numero di cromosomi.

La prevenzione della fosfodiesterasi-III aumenta i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nelle piastrine del sangue. Anche l'anagrelide ad alte dosi inibisce questa aggregazione. L'anagrelide ha un effetto selettivo delle piastrine e quindi non influisce sulla formazione dei globuli bianchi e rossi.

Studi clinici su oltre 4.000 pazienti con disturbi mieloproliferativi hanno mostrato che rispondevano alla terapia con anagrelide entro 4-12 settimane.

Applicazione e uso medico

Anagrelide è usato per trattare la trombocitosi. I pazienti con trombocitosi soffrono di malattie mieloproliferative come

• trombocitemia essenziale (ET)
• Policitemia vera (PV)
• leucemia mieloide cronica (LMC)
• Osteomielofibrosi (OMF)

La trombocitosi provoca un aumento del numero di piastrine formate nel midollo osseo e rilasciate nel flusso sanguigno. Queste piastrine del sangue, note anche come trombociti, in eccesso portano facilmente a malattie emorragiche e trombotiche come attacchi ischemici transitori (TIA), ictus o trombosi di vasi sanguigni più piccoli.

In rari casi, può svilupparsi la leucemia acuta. Quando viene diagnosticata una trombocitosi, molte delle persone colpite, per lo più oltre i 50 anni di età, non hanno ancora sintomi soggettivi. Tuttavia, a causa dei rischi esistenti, le contromisure dovrebbero essere prese in tempo utile con i farmaci.

La dose iniziale raccomandata di anagrelide è di 1 mg al giorno, suddivisa in due dosi. Le capsule possono essere assunte con un pasto oa stomaco vuoto. Dopo una settimana, viene impostata la dose individuale, per cui la dose singola massima deve essere di 2,5 mg. Dopo aver interrotto l'anagrelide, le piastrine tornano ai livelli basali in 10-14 giorni.

Durante la terapia con anagrelide devono essere eseguiti attentamente esami di laboratorio per il fegato e i reni.

Rischi ed effetti collaterali

Durante l'assunzione di anagrelide potrebbero verificarsi effetti collaterali indesiderati come:

• mal di stomaco
• nausea
• flatulenza
• diarrea
• vertigini
• mal di testa
• palpitazioni
• Tachicardia
• debolezza
• Edema

Gravi effetti collaterali cardiovascolari sono stati osservati quando l'anagrelide è stata assunta sul mercato. Questi hanno interessato anche pazienti senza sospetto di malattie cardiache o risultati normali negli esami cardiovascolari effettuati prima di iniziare la terapia con anagrelide. Pertanto, l'anagrelide è solo un'opzione come terapia di seconda linea nei pazienti ad alto rischio.

L'anagrelide è controindicata nei casi di aumentata sensibilità al principio attivo, danno epatico da moderato a grave e insufficienza renale. Anche le donne in gravidanza e in allattamento sono escluse dalla terapia con anagrelide.

Anagrelide funziona in modo interattivo con i seguenti farmaci:

• Farmaci antipiastrinici
• Inibitori della fosfodiesterasi
• Acido acetilsalicilico
• sucralfate