• Thursday February 20,2020

Baclofen

Baclofen è stato originariamente sviluppato negli anni '60 per il trattamento dell'epilessia. Per le convulsioni spastiche, ha un buon effetto. Dal 2009, è stato utilizzato anche per combattere la dipendenza da alcol.

Che cos'è Baclofen?

Baclofen è stato originariamente sviluppato negli anni '60 per il trattamento dell'epilessia. Dal 2009, è stato utilizzato anche per combattere la dipendenza da alcol.

Baclofen - chimicamente C10H12ClNO2 - è uno dei miorilassanti. Rilasciano una tensione muscolare patologicamente aumentata. Il principio attivo si lega ai recettori GABA B e agisce lì come antagonista. Usa il fatto che ha una struttura molecolare simile a queste proteine.

Il baclofene sintetizzato è una polvere bianca, inodore, cristallina con una solubilità in acqua molto scarsa. Il miorilassante può essere prodotto in due modi ed è disponibile nelle medicine Lioresal®, Lebic® e varie medicine generiche.

Per le malattie più lievi, viene somministrato per via orale in compresse (10 mg o 25 mg). Tuttavia, se, ad esempio, una grave sclerosi multipla, il medico fornisce il farmaco nel liquido spinale (intratecale). Per bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, è usato solo per via orale. Non esistono ancora studi corrispondenti sull'uso intratecale in questo gruppo di pazienti. Questa forma di dosaggio viene anche eliminata se il paziente ha riflessi limitati e una circolazione rallentata del liquido cerebrospinale e del liquido del midollo spinale.

Azione farmacologica

La trasmissione permanente dei segnali nervosi ad altre cellule nervose e da lì alle cellule muscolari porta a una tensione muscolare permanente, che alla fine porta a un crampo dei muscoli. Una possibile causa di questo uso eccessivo del muscolo scheletrico è la mancanza di controllo del segnale da parte del cervello e / o del midollo spinale.

Il baclofene utilizza la sua struttura chimica simile all'acido gamma-aminobutirrico (GABA) bloccando la trasmissione del segnale nervoso tra i neuroni del midollo spinale. Quindi non possono arrivare prima ai muscoli. Il suo effetto muscolo-tonico smorza anche l'attività del cervello. Inoltre, i pazienti che assumono baclofen sono limitati all'attività muscolare volontaria.

Baclofen altera i livelli di enzimi epatici nel sangue, il che può distorcere i risultati del test. Pertanto, il paziente deve assolutamente dire al medico curante che gli è stato prescritto il baclofen. Se i malati di malattie epatiche devono usare il farmaco, i loro enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente. Nei diabetici, il livello di zucchero nel sangue deve essere controllato più frequentemente. I pazienti che devono assumere preparazioni contenenti baclofene devono astenersi dalla guida e dall'uso di strumenti e macchinari, poiché il principio attivo compromette la capacità di reazione.

Applicazione e uso medici

Baclofen ha dimostrato di essere estremamente efficace nel trattamento di soggetti con sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale, disturbi del sistema nervoso centrale, poliomielite (paralisi cerebrale), disturbi cerebrovascolari e spasmi muscolari causati da anomalie del midollo spinale e / o trasduzione del segnale cerebrale.

Nella sclerosi multipla I pazienti che soffrono di gravi spasmi dolorosi, il medico ha somministrato per via intratecale per evitare i forti effetti collaterali della somministrazione orale: se assunto per via orale, il baclofen deve essere assunto in dosi molto elevate, altrimenti il ​​farmaco in una concentrazione troppo bassa arriva lì dove dovrebbe adempiere al suo compito. Sclerosi multipla I pazienti vengono posizionati su un catetere del midollo spinale che ha una pompa controllata da computer che consente al corpo di erogare costantemente baclofene a una dose molto inferiore rispetto a quando somministrato per via orale. Il deposito della pompa può essere riempito secondo necessità attraverso la pelle.

Il farmaco prende di mira gli archi riflessi del midollo spinale imitando gli effetti anticonvulsivanti dei recettori GABA sulle cellule di Renshaw.

Se il baclofen viene somministrato per via orale, sarà inefficace al più tardi dopo 4 ore. Il corpo lo espelle per lo più invariato sull'urina. Come mostra uno studio clinico degli anni '90, è anche in soggetti alcol-dipendenti che soffrono anche di depressione e / o disturbi d'ansia, come un antagonista dei recettori del GABA apparentemente la tanto temuta brama di sostanza, quindi il desiderio per la sostanza, Ha la stessa elevata potenza del diazepam, ma senza gli effetti collaterali dannosi di questo. Ulteriori studi clinici e tecniche di imaging innovative supportano l'efficacia del baclofene negli alcolisti.

Contrariamente alla Francia, dove il prodotto è stato approvato per questa domanda da diversi anni, può essere utilizzato solo come off-label in Germania. Negli studi sugli animali, il baclofen è stato efficace anche nel trattamento della depressione e dell'ansia.

Rischi ed effetti collaterali

Affaticamento, sonnolenza, vertigini e nausea sono molto comuni durante l'assunzione di baclofen. Sono stati frequentemente osservati depressione, incubi, pazienti anziani, confusione, mal di testa, tremore, andatura instabile, vertigini, disturbi del sonno, visione offuscata e altri disturbi visivi, diminuzione della funzione cardiaca, bassa pressione sanguigna, vomito, diarrea, costipazione, minzione grave, eruzione cutanea, debolezza muscolare e sudorazione,

Il prodotto non deve essere usato per ipersensibilità al principio attivo, gravi danni ai reni, morbo di Parkinson, malattie del cervello causate da lesioni e reumatismi. Alle donne in gravidanza deve essere somministrato baclofene solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio e solo per via orale, poiché il farmaco può trasferirsi nella placenta. Può verificarsi anche durante l'allattamento. Sebbene il baclofen non abbia ancora dimostrato di danneggiare i bambini nei neonati, il farmaco è meglio usato a basse dosi, se non del tutto.

I farmaci al baclofene vengono assunti con cautela prima dello svezzamento per evitare effetti negativi come confusione, delusioni, convulsioni e difficoltà di concentrazione. Baclofen aumenta gli effetti degli agenti antiipertensivi, di altri miorilassanti, farmaci psicotropi, analgesici e alcuni antidepressivi. L'uso concomitante di agenti contenenti dopamina può portare a delusioni. Per evitare rischi imprevedibili, non dovrebbe in nessun caso essere assunto con l'alcol.

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