• Thursday February 20,2020

belimumab

Belimumab è un anticorpo monoclonale IgG1 lambda approvato per il trattamento umano. Nell'UE è stato approvato nel 2011 come trattamento per il lupus eritematoso sistemico. Serve a supportare terapie convenzionali se non portano a un significativo miglioramento delle condizioni della malattia.

Che cos'è Belimumab?

Belimumab è venduto con il nome commerciale Benlysta®. L'anticorpo monoclonale geneticamente modificato è usato per trattare il lupus eritematoso sistemico.

Belimumab (belimumabum) è venduto con il nome commerciale Benlysta®. L'anticorpo monoclonale geneticamente modificato è usato per il trattamento del lupus eritematoso sistemico (LES). La sua molecola di IgG1 agisce sui linfociti B e inibisce la loro reazione autoimmunologica.

Nel lupus sistemico, i vasi all'interno del tessuto connettivo e la pelle vengono bloccati da depositi di leucociti (collagenosi). La causa esatta della malattia, che colpisce in media una persona su duemila persone, non è nota. Il medicinale, tuttavia, assume una reazione autoimmune.

Il lupus eritematoso è spesso accompagnato da sintomi come indebolimento del corpo simile all'influenza, dolori muscolari, poliartrite, eritema di farfalla su guance e naso e papule con peli. Il lupus sistemico colpisce anche gli organi interni: il sistema nervoso centrale, i reni, la pleura e il pericardio. I pazienti spesso diventano anemici e hanno uno stato anticorpale elevato (anti-DNA, anti-Sm, ANA).

Azione farmacologica

Belimumab blocca la crescita dei leucociti B del sistema immunitario, quindi è immunosoppressivo. Blocca l'attività della citochina BLyS o BAFF. È una sostanza messaggera del sistema immunitario, responsabile della crescita delle cellule B ("stimolatore dei linfociti B"). Se nel corpo è presente una quantità eccessiva di BLyS, si verificheranno contemporaneamente varie reazioni autoimmuni.

Secondo alcuni studi clinici, l'anticorpo monoclonale ha un effetto significativo sul decorso della LES. Tuttavia, sono stati condotti solo studi di efficacia su pazienti affetti da LES con progressione della malattia meno grave che non presentavano grave nefrite da lupus e danni ai nervi. Ciò potrebbe potenzialmente indurre i medici a fare affidamento sul rituximab più vecchio e collaudato anziché sul belimumab, che migliora anche il lupus grave.

L'effetto dell'anticorpo monoclonale è dimostrato nei pazienti che rispondono al trattamento convenzionale con corticosteroidi (casi più pesanti) e ASA (casi più leggeri) e ciclosporina A, azatioprina e farmaci citotossici (tutti in uso off-label) o solo con una risposta ridotta.

Inoltre, il lupus eritematoso che si verifica frequentemente affaticamento (affaticamento grave) può essere significativamente migliorato con la somministrazione di belimumab. Belimumab si lega alla proteina BLyS dello stimolatore dei linfociti B solubile, che è quindi disattivata e non può essere autoimmune.

La terapia con anticorpi monoclonali può anche essere adatta ad altre malattie autoimmuni in cui è possibile rilevare un aumento della concentrazione di BLyS nel sangue. La proteina dell'anticorpo viene degradata dall'essere metabolizzata dagli enzimi proteolitici in peptidi e amminoacidi. Il modo in cui la trasformazione funziona in dettaglio non è ancora chiaro.

Per quanto riguarda la terapia nei bambini e negli adolescenti, non sono ancora disponibili dati scientifici affidabili. Negli studi sugli animali, la somministrazione di belimumab non ha danneggiato l'embrione e la fertilità materna. Il numero di leucociti B si è normalizzato pochi mesi dopo la nascita. Non è noto se belimumab possa promuovere il cancro.

Applicazione e uso medici

Belimumab è usato nel lupus eritematoso sistemico (LES) se la condizione non migliora significativamente nonostante la somministrazione di immunosoppressori. Nel primo mese di trattamento, il giorno 0, il giorno 14 e il giorno 28, viene somministrata un'infusione a breve termine della durata di circa un'ora. Dal secondo mese, il paziente SLE riceve una somministrazione endovenosa una volta al mese. Ai pazienti con obesità verrà somministrata una dose di 10 mg / kg di peso corporeo e di conseguenza sottopeso alle persone sottopeso. Il livello di dose non influisce sull'efficacia del farmaco somministrato, ma dosi più elevate di solito causano più effetti collaterali.

L'agente è disponibile in commercio sotto forma di polvere e deve essere preparato in anticipo a un concentrato di soluzione per infusione di 80 mg / ml. Il principio attivo ha un'emivita medicinale di circa 19 giorni. Il corpo si rompe in media 215 ml / giorno. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, non è necessario alcun aggiustamento della dose poiché il corpo espelle di conseguenza l'agente: le persone con proteinuria hanno un'escrezione aumentata di oltre 2 g al giorno. Con l'escrezione ritardata di creatinina, il principio attivo viene degradato più lentamente.

Prima dell'infusione, può essere somministrato un antistaminico e / o un antipiretico. Se Benlysta non migliora nei pazienti con lupus eritematoso sistemico al più tardi dopo sei mesi, il trattamento con l'anticorpo monoclonale viene generalmente interrotto.

Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali che possono verificarsi durante la terapia con belimumab includono: febbre, deficit di leucociti, diarrea, nausea, vomito, infezione, leucoencefalopatia multifocale progressiva (PML), disturbi del sonno, emicrania, mal di testa, eruzione cutanea, edema facciale, affaticamento, depressione e dolore Braccia e gambe.

Belimumab non deve essere usato nell'ipersensibilità agli anticorpi, nei vaccini vaccinali vivi, nelle infezioni croniche e ricorrenti, nella nefrite lupica grave, nel lupus grave del sistema nervoso centrale, nell'infezione da HIV, nelle reazioni di ipersensibilità, nelle neoplasie, nell'epatite B o C, nelle IgA Carenza, ipogammaglobulinemia e dopo importanti trapianti di organi o cellule staminali.

Al fine di essere in grado di avviare immediatamente adeguate misure mediche in caso di reazioni di ipersensibilità, i trattamenti con anticorpi monoclonali devono essere eseguiti solo in strutture in cui siano disponibili professionisti sanitari adeguati.

Si consiglia un'applicazione durante la gravidanza solo se non sono disponibili alternative. Il rimedio passa anche nel latte materno. Si consiglia pertanto di interrompere l'allattamento al più presto possibile.

Belimumab non deve essere co-somministrato con ciclofosfamide e altri immunosoppressori.

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