La benzilpenicillina è una classica forma di penicillina. L'agente antibiotico è anche noto come penicillina G.

Che cos'è la benzilpenicillina?

La benzilpenicillina, chiamata anche penicillina G, è uno degli antibiotici. È derivato da antibiotici beta-lattamici ed è usato per trattare varie malattie infettive batteriche.

La scoperta della benzilpenicillina ebbe luogo nel 1928 dal batteriologo scozzese Alexander Fleming (1881-1955). Per la scoperta della penicillina antibiotica, il medico ricevette il premio Nobel nel 1945. La penicillina G è prodotta dallo stampo Penicillium notatum. Ancora oggi la benzilpenicillina è ottenuta per fermentazione da colture fungine piuttosto che sinteticamente.

La penicillina G è considerata la madre di tutte le penicilline. Da lui una varietà di derivati, le cui proprietà sono cambiate. Gli svantaggi della sostanza includono la sua suscettibilità all'enzima batterico penicillinasi e l'inattività orale dovuta all'instabilità acida. Per questo motivo, la benzilpenicillina può essere somministrata solo bypassando l'intestino.

Azione farmacologica

La benzilpenicillina ha un effetto batteriostatico. Il suo spettro di attività comprende batteri Gram-positivi, bastoncini anaerobici Gram-negativi, Kokkenarten Gram-negativi e spirochete. Le penicilline sensibili al G sono meningococchi, pneumococchi, clostridi, borrelia, cornebatteri, stafilococchi non produttori di penicillina, streptococchi alfa e beta-emolitici, leptospira, specie di batteroidi e Treponema pallidum e Bacillus anthracis.

Tuttavia, il numero di ceppi batterici resistenti alla penicillina G ha continuato ad aumentare negli ultimi anni. Questo è particolarmente vero per i gonococchi.

La benzilpenicillina ha l'effetto di inibire la crescita dei batteri. A tal fine, la parete cellulare dei germi viene bloccata dalla sostanza antibiotica. Tuttavia, alcuni batteri hanno la capacità di distruggere la penicillina G perché dotati della proteina beta-lattame. In questo modo, ottengono una resistenza naturale al farmaco.

Poiché un'assunzione orale è inefficace a causa della degradazione della sostanza da parte dell'acido gastrico, la benzilpenicillina deve essere sempre somministrata sotto forma di infusione o iniezione. Tuttavia, poiché la durata dell'azione dell'antibiotico è molto bassa, è necessario nutrirlo più volte al giorno. La benzilpenicillina benzatina, che può essere somministrata una volta alla settimana o al mese, è considerata una benzilpenicillina ad azione prolungata.

Dopo una breve infusione, c'è un rapido aumento della concentrazione plasmatica di penicillina G. Ma dopo appena cinque ore, si verifica una altrettanto rapida diminuzione del principio attivo. In caso di somministrazione intramuscolare, l'assorbimento termina dopo circa 30 minuti. La concentrazione plasmatica è inferiore rispetto a un'infusione endovenosa. La benzilpenicillina viene degradata dall'organismo principalmente attraverso i reni. Non c'è quasi alcun metabolismo.

Con quale intensità varia la penicillina G nei singoli tessuti corporei. Pertanto, concentrazioni relativamente elevate si verificano nei reni, nel fegato e nei polmoni, mentre sono piuttosto basse nelle ossa e nel cervello.

Applicazione e uso medici

La benzilpenicillina è adatta per il trattamento di infezioni i cui creatori batterici sono sensibili all'antibiotico. Queste sono malattie respiratorie, infezioni nella regione dell'orecchio, del naso e della gola, infezioni vaginali e laringite. Ma anche l'endocardite (infiammazione del rivestimento del cuore), la meningite (meningite), l'osteomielite (infiammazione del midollo osseo), la sepsi (avvelenamento del sangue), la peritonite (peritonite) o le infezioni della pelle possono essere efficacemente trattate con penicillina G. Altre indicazioni includono febbre reumatica, leptospirosi, scarlattina, eruzione cutanea, difterite, malattia di Lyme, cancrena gassosa e sifilide.

In caso di infezione della ferita o tetano, tuttavia, è necessario un controllo perché i loro agenti patogeni sono generalmente insensibili alla benzilpenicillina. Per alcune malattie la penicillina G è anche combinata con un altro antibiotico.

Quanto è alta la dose di benzilpenicillina dipende dalla rispettiva malattia. Il dosaggio è in International Units (IE). Un milione di IE sono chiamati ME. Il dosaggio massimo è di 10 ME, che può essere somministrato fino a quattro volte al giorno.

Rischi ed effetti collaterali

Il trattamento con penicillina G a volte può provocare effetti collaterali indesiderati. Questi includono diarrea, gonfiore, nausea, vomito, alterazioni del gusto, reazioni allergiche come eruzioni cutanee gravi o orticaria, agranulocitosi, secchezza delle fauci, infiammazione dei reni, anemia, malattia da siero, vasi sanguigni infiammati, contrazioni muscolari e convulsioni. Alcuni pazienti soffrono anche di gonfiore e dolore nel sito di iniezione.

Se il paziente deve sottoporsi a trattamento a lungo termine con benzilpenicillina, esiste il rischio di coinvolgimento del colon da funghi o batteri. Di conseguenza, un'infiammazione intestinale associata a diarrea minaccia. In questo caso, il trattamento deve essere interrotto immediatamente dopo aver consultato il medico curante. Invece, altri antibiotici verranno utilizzati in seguito.

La penicillina G non deve essere somministrata affatto se il paziente è ipersensibile alle penicilline. Se il paziente soffre di specifici tipi di leucemia o febbre ghiandolare di Pfeiffer, il medico deve valutare attentamente il rischio e i benefici per il paziente prima di somministrarlo.

L'uso della penicillina G in gravidanza è considerato innocuo. Tuttavia, l'accordo con il medico è importante. Poiché il farmaco antibiotico può passare attraverso il latte materno fino al bambino, esiste il rischio di disturbi della flora intestinale dei bambini. I bambini colpiti soffrono di diarrea e infiammazione intestinale. Inoltre, in seguito possono svilupparsi reazioni allergiche. Pertanto, si consiglia una consultazione con il medico anche durante l'allattamento prima dell'applicazione dell'antibiotico.

Poiché la benzilpenicillina colpisce la flora intestinale e può causare diarrea, è possibile che l'efficacia dei contraccettivi ormonali come le pillole anticoncezionali sia limitata. Per questo motivo, si consiglia un ulteriore uso di diaframmi o preservativi. Tag: 

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