La capecitabina è un farmaco antitumorale. Appartiene al gruppo dei citostatici.

Che cos'è la capecitabina?

La capecitabina è un farmaco citostatico usato per trattare i tumori. Il principio attivo è un profarmaco (precursore) del 5-fluorouracile (5-FU) che, all'interno del tumore, si trasforma in un principio attivo.

La capecitabina viene somministrata per via orale ed è adatta per il trattamento del carcinoma mammario metastatico o avanzato, del carcinoma del colon-retto metastatico e per il trattamento palliativo del carcinoma gastrico.

Capecitabine è stata approvata negli Stati Uniti e in Svizzera dal 1998. Nel 2001, il farmaco è stato approvato anche in Germania. L'agente citostatico è venduto con il nome commerciale Xeloda®. Dal 2013, il farmaco è disponibile anche sotto forma di farmaci generici.

Azione farmacologica

La capecitabina appartiene al gruppo di antagonisti delle basi pirimidiniche e puriniche. Come precursore del 5-fluorouracile, è di grande importanza per il trattamento delle cellule tumorali. Pertanto, l'effetto dell'effetto citostatico può essere confrontato con quello del 5-FU.

L'enzima timidina fosforilasi provvede alla conversione della capecitabina in 5-fluorouracile. Ciò si verifica in alta concentrazione all'interno del tessuto tumorale. Dirigendo l'effetto dell'effetto sulle cellule tumorali, la capecitabina è meglio tollerata dai malati di cancro. Di conseguenza, si verificano nuovamente meno effetti collaterali che richiedono un trattamento.

La capecitabina esercita l'effetto di inibire la divisione delle cellule tumorali degenerate. A causa della divisione delle cellule, la crescita del tumore viene arrestata nel migliore dei casi. Nel tratto gastrointestinale ha luogo un rapido assorbimento del principio attivo. Ciò raggiunge la sua massima concentrazione plasmatica dopo circa 90 minuti. L'emivita plasmatica di capecitabina è di circa 40 minuti.

Nel fegato, la capecitabina si idrolizza in 5-desossi-5-fluorouridina. Nel corso ulteriore, la conversione avviene finalmente in 5-fluorouracile. Successivamente, il 5-FU viene espulso dal corpo per circa il 95 percento attraverso i reni. L'escrezione rimanente avviene tramite la sedia.

Applicazione e uso medici

La capecitabina viene somministrata come singolo agente contro il cancro del colon. Tuttavia, è anche possibile eseguire una terapia di combinazione con altri citostatici. Il trattamento con capecitabina è anche considerato utile se è già passato attraverso il tumore del colon alla formazione di metastasi (tumori secondari).

Un'altra applicazione della capecitabina è il trattamento iniziale del carcinoma gastrico avanzato, che prevede l'associazione con farmaci contenenti platino come il cisplatino.

Anche tra le indicazioni del citostatico comprendono il carcinoma mammario localmente avanzato o un carcinoma mammario metastatico, con capecitabina è solitamente combinata con il taxano docetaxel. Tuttavia, tale trattamento ha luogo solo se altre misure chemioterapiche non hanno avuto successo in anticipo. La capecitabina può essere utilizzata come agente singolo se la terapia con taxani era inefficace o se il trattamento con antracicline è inappropriato.

L'uso di capecitabina avviene sotto forma di compresse rivestite con film. Il paziente li prende al mattino e alla sera mezz'ora dopo un pasto. A seconda dell'entità del dosaggio del medico, può essere necessario deglutire da 3 a 7 compresse. Se si verificano gravi effetti collaterali, è necessaria una riduzione della dose o l'interruzione del trattamento.

Rischi ed effetti collaterali

Rispetto al 5-FU, gli effetti collaterali della capecitabina sono inferiori. Questo è principalmente per l'infiammazione della mucosa orale (stomatite), nausea, vomito e perdita di capelli.

Tuttavia, questo citostatico è possibile anche con vari effetti collaterali indesiderati. Questi includono dolore addominale, diarrea, riduzione dei linfociti, infiammazione della pelle, aumento della bilirubina del pigmento biliare e affaticamento. Non di rado, una sindrome mano-piede, che si manifesta attraverso disturbi come nausea, formicolio, intorpidimento e forte dolore a mani e piedi. A volte formano anche vesciche o ulcere. I trattamenti per mani e piedi freddi e l'applicazione di creme contenenti uridina sono considerati rimedi utili.

Altri possibili effetti collaterali includono indigestione, flatulenza, secchezza delle fauci, prurito, pelle secca, mal di testa e dolori muscolari, sensazione di debolezza, disturbi del gusto, vertigini e formazione di edema (ritenzione idrica).

Allo stesso modo, possono verificarsi difficoltà respiratorie, depressione, ipoglicemia, febbre, mal di schiena, sangue dal naso o perdita di peso. Nel peggiore dei casi, anche un infarto è possibile. Se compaiono gravi reazioni cutanee durante la terapia con capecitabina, devono essere immediatamente interrotte, in consultazione con il medico.

Se il paziente soffre di ipersensibilità alla capecitabina o al 5-FU, non deve essere usato alcun trattamento con l'agente antitumorale. Questo è il caso anche se c'è una carenza dell'enzima diidropirimidina deidrogenasi. Altre controindicazioni includono pronunciata disfunzione renale ed epatica e diminuzione del numero di cellule del sangue come piastrine e leucociti. Nelle malattie cardiache gravi come insufficienza cardiaca o aritmia cardiaca, diabete mellito o malattie del sistema nervoso, il medico deve valutare attentamente i rischi e i benefici.

La capecitabina non deve mai essere usata durante la gravidanza e l'allattamento. Pertanto, il bambino è minacciato da gravi danni. Fondamentalmente, il farmaco non è adatto per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Da considerare anche le interazioni con altri farmaci. Ad esempio, deve essere evitata la terapia concomitante con capecitabina e herpes di tipo brivudina. Questo vale anche per il trattamento con fenitoina, un farmaco epilettico. Ad esempio, il suo uso può provocare intossicazione da fenitoina.

Se vengono presi contemporaneamente anticoagulanti come fenprocumone o warfarin, ciò provoca un cambiamento nelle proprietà del sangue. Questo a sua volta sono ipotizzabili complicazioni come sangue dal naso, sangue nelle urine o nelle feci e vomito di sangue. Tag: 

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