• Monday July 6,2020

clozapina

Clozapina è un neurolettico. È usato per trattare la schizofrenia e la psicosi quando altri farmaci sono inappropriati.

Che cos'è la clozapina?

La clozapina antipsicotica da prescrizione è inclusa nel gruppo dei neurolettici. Il principio attivo viene usato quando altri medicinali non mostrano l'effetto desiderato o il paziente non può tollerarli nel trattamento della psicosi o della schizofrenia. Prima di utilizzare il neurolettico, è necessario effettuare un emocromo del paziente.

Lo sviluppo della clozapina ebbe luogo alla fine degli anni '50 da Schweizer Wander AG. È stato effettuato uno screening per la produzione di nuovi antidepressivi tra circa 2000 sostanze diverse. Nel 1960, il farmaco fu brevettato, con i suoi effetti antipsicotici inizialmente non rilevati. A metà degli anni '60, furono condotti ulteriori esperimenti su persone che soffrivano di schizofrenia cronica-produttiva. Come parte degli studi, i ricercatori hanno finalmente notato l'effetto antipsicotico della clozapina.

Il farmaco è entrato nel mercato nel 1972 con il nome Leponex®, che veniva spesso prescritto in Europa. In Finlandia, tuttavia, si sono verificati casi fatali di agranulocitosi in diversi pazienti in Finlandia e la clozapina è stata responsabile del loro rilascio. Per questo motivo, diversi stati come la Germania hanno emanato regolamenti speciali per l'uso del farmaco. Pertanto, il medico è stato obbligato a informare il produttore dell'ordine di clozapina, dopo di che ha ricevuto un pacchetto informativo sui fondi. Solo dopo aver assicurato per iscritto il medico di considerare i dati, gli fu permesso di prescrivere l'antipsicotico. Nel 1990, il principio attivo è stato lanciato anche negli Stati Uniti con il nome commerciale Clozaril®. Negli anni seguenti furono emessi diversi generici.

Ad oggi, nonostante i numerosi sforzi di ricerca, la clozapina è rimasta l'unico rimedio di questo tipo che non causa i sintomi del Parkinson ad alte dosi. Poiché altri neurolettici come risperidone o quetiapina non presentano un rischio più elevato di agranulocitosi, sono spesso preferiti alla clozapina.

Azione farmacologica

Clozapina è uno dei neurolettici atipici. Ciò significa che è legato nel sistema nervoso centrale ai recettori dei messaggeri serotonina e dopamina, dove blocca i siti di attracco. Se c'è un eccesso di dopamina, questo si nota attraverso un modo di pensare e di auto-percezione cambiato. Inoltre, sono possibili delusioni.

Bloccando i recettori della dopamina, la clozapina può normalizzare le funzioni del cervello. Disturbi d'ansia e stati di agitazione sono alleviati e la concentrazione e la memoria migliorano.

L'assorbimento di clozapina nel sangue avviene quasi completamente attraverso il tratto gastrointestinale. Il metabolismo si svolge per la maggior parte all'interno del fegato. Il farmaco viene escreto attraverso le feci e l'urina. Sono necessarie dalle 8 alle 16 ore affinché la clozapina lasci il corpo.

Applicazione e uso medici

Clozapina è usato per trattare la schizofrenia grave. Tuttavia, poiché il neurolettico ha forti effetti collaterali, viene utilizzato solo quando non è possibile migliorare i sintomi con altri farmaci. Lo stesso vale per la lotta contro le psicosi gravi nel contesto del morbo di Parkinson. Ancora una volta, il trattamento è solo dopo un fallimento della solita terapia.

Nella maggior parte dei casi, la clozapina viene somministrata in compresse. Occasionalmente, può avvenire un'iniezione con la siringa. Quanto è alta la dose di neurolettici non riuscita, determina il medico caso per caso. Di norma, il paziente inizialmente riceve una dose bassa, che viene poi gradualmente aumentata man mano che la terapia avanza. Se il trattamento termina, si consiglia di ridurre nuovamente il dosaggio lentamente.

Prima di consentire la terapia con clozapina, l'emocromo del paziente deve avere un normale conteggio dei globuli bianchi. Ciò significa che il numero di leucociti (globuli bianchi) e l'emocromo differenziale devono corrispondere ai valori normali.

Rischi ed effetti collaterali

Poiché durante il trattamento con clozapina possono verificarsi leucopenia (deficit di globuli bianchi) o agranulocitosi (deficit di granulociti), durante il trattamento è necessario eseguire controlli regolari sull'emocromo.

Gli effetti collaterali più comuni del neurolettico includono tachicardia, costipazione, sonnolenza ed eccessiva salivazione. Ci sono anche disturbi visivi, un aumento di peso, un calo della pressione sanguigna dopo essersi alzati, tremori, mal di testa, tic, stare fermi, convulsioni, perdita di appetito, nausea, vomito, ipertensione, secchezza delle fauci, febbre, problemi di regolazione della temperatura e difficoltà a urinare possibile. In rari casi, l'ipoglicemia, tra cui squilibrio metabolico, miocardite grave, collasso circolatorio, pancreatite acuta o necrosi epatica grave può provocare la morte del tessuto epatico.

Se il paziente è ipersensibile alla clozapina, deve essere evitato l'uso del neurolettico. Lo stesso vale se il paziente ha sperimentato agranulocitosi in precedenti terapie con clozapina, se si verificano disturbi del sangue o danni al midollo osseo.

Inoltre, durante il trattamento il paziente non deve ricevere alcuna sostanza che possa causare disturbi del sangue in lui. Altre controindicazioni includono psicosi correlata all'avvelenamento, epilessia non trattata, annebbiamento della coscienza, disturbi pronunciati della funzione cerebrale, ittero, malattie del fegato, malattie cardiache o renali e paralisi intestinale.

È vietato il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento con clozapina. Esiste il rischio che i bambini vengano danneggiati da sintomi di astinenza o disturbi del movimento.

Possono anche verificarsi interazioni con altri farmaci. Ad esempio, l'effetto della clozapina è potenziato dall'uso di eritromicina e cimetidina. Inoltre, la nicotina e la caffeina influenzano gli effetti del neurolettico in modo che il paziente non debba cambiare improvvisamente il consumo durante il trattamento.

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