• Thursday July 9,2020

colistina

La colistina è un farmaco del gruppo di antibiotici. L'antibiotico polipeptidico interferisce con la permeabilità della membrana cellulare dei batteri e quindi li uccide.

Che cos'è Colistin?

La colistina è un farmaco del gruppo di antibiotici. Il principio attivo può essere usato localmente come unguento o come aerosol nella terapia inalatoria.

La colistina è un farmaco ad alta tossicità. È stato quindi molto tempo principalmente usato localmente come unguento o come aerosol nella terapia inalatoria. Soprattutto nelle persone con fibrosi cistica che soffrivano di colonizzazione di Pseudomonas, veniva usata la colistina.

La somministrazione sistemica è stata evitata a lungo a causa dell'attività dannosa per i reni del farmaco. Nel frattempo, anche l'antibiotico viene nuovamente prescritto sistematicamente più spesso. Ciò è dovuto all'aumentata presenza di enterobatteri resistenti agli antibiotici del gruppo farmacologico dei carbapenemi. I CRE (enterobatteri resistenti ai carbapenem) si trovano principalmente negli Stati Uniti, in Israele, in Turchia, in Grecia e nei Paesi del Nord Africa. Il CRE può spesso essere trattato solo con colistina, fosfomicina e tigeciclina.

La colistina è anche nota come polimixina E. Appartiene al gruppo delle polimixine ed è stato usato terapeuticamente dal 1959. Le polimixine sono antibiotici polipeptidici costituiti da decapeptidi ciclici chimicamente ramificati.

Azione farmacologica

La colistina, o colistimetato di sodio (CMS), è un profarmaco. I profarmaci sono sostanze inattive o solo leggermente farmacologicamente attive, che vengono convertite in una sostanza attiva solo dopo il metabolismo nell'organismo. Questo processo è anche chiamato metabolizzazione. Il profarmaco diventa il metabolita. Il concetto di profarmaco ha lo scopo di migliorare la proprietà della sostanza farmacocinetica del farmaco. I pro-farmaci spesso migliorano la biodisponibilità e riducono l'effetto di primo passaggio.

La colistina viene somministrata per via parenterale, bypassando il tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione parenterale, il colistimetato sodico di farmaco inattivo viene convertito nella base di colistina attiva mediante il processo chimico di idrolisi. Questo è farmacologicamente attivo. Il risultato è 80 milligrammi di CMS circa 33 milligrammi di basi di colistina.

La colistina garantisce una maggiore permeabilità sulle pareti cellulari dei batteri. Di conseguenza, varie sostanze possono penetrare nella cellula batterica. L'osmolarità è disturbata e alla fine scoppiano le cellule batteriche.

Poiché i batteri gram-positivi, a differenza dei batteri gram-negativi, non hanno membrana cellulare esterna, la colistina funziona solo nei batteri gram-negativi. Sensibili alla colistina sono Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter e Pasteurella. Anche Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter e Pseudomonas aeruginosa sono sensibili all'antibiotico. Proteus, gonococchi, batteri gram-positivi e meningococchi, invece, sono resistenti.

Applicazione e uso medici

La colistina viene utilizzata oggi solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Un'indicazione sono i pazienti con fibrosi cistica che sono infetti da Pseudomonas aeruginosa. La fibrosi cistica è una malattia ereditaria associata alla produzione di secrezioni viscose da parte delle ghiandole esocrine. Le persone colpite soffrono di infiammazione cronica delle vie aeree e disturbi gastrointestinali. Pseudomonas aeruginosa provoca polmonite nei pazienti con sistema immunitario soppresso e tratto respiratorio compromesso. Queste polmoniti sono particolarmente comuni nei pazienti con fibrosi cistica o nei pazienti in terapia intensiva.

Inoltre, Colistin è usato per trattare le infezioni con il batterio Acinetobacter baumannii multiresistente. L'acinetobacter baumanii è un batterio patogeno umano a bastoncino corto della famiglia delle Moraxellaceae. Il germe provoca infezioni nosocomiali in tutto il mondo. Le infezioni nosocomiali sono infezioni causalmente correlate alle degenze in ospedale. Le infezioni da Acinetobacter baumanii sono osservate principalmente nei pazienti respiratori nel settore della terapia intensiva. L'infezione di solito provoca polmonite nosocomiale. Infezioni del tratto urinario, infezioni delle ferite e avvelenamento del sangue sono anche causate dal patogeno resistente.

Rischi ed effetti collaterali

L'assunzione di colistina può causare effetti avversi. Spesso compaiono reazioni allergiche cutanee o dermatiti da contatto. Anche gli attacchi allergici di asma sono osservati in risposta alla colistina.

L'antibiotico è anche nefrotossico. Quindi ha un effetto dannoso sui reni. Può arrivare a una necrosi acuta del piccolo Urnkanälchen nel rene. Questo di solito porta a insufficienza renale acuta in breve tempo. Il rene non riesce più a svolgere il suo compito di filtrazione, in modo che nel sangue si accumulino sempre più sostanze urinarie.

La colistina non è solo nefrosica ma anche neurotossica. I possibili sintomi di danno al sistema nervoso includono vertigini, convulsioni, coma, visione offuscata o disturbi del linguaggio. L'antibiotico può anche causare danni al sangue.

A causa dei suoi effetti nefrotossici, la colistina non deve essere utilizzata in pazienti con insufficienza renale. Anche gravi disturbi escretori cardiaci costituiscono una controindicazione e anche l'ipersensibilità al principio attivo colistina o ad altre polimixine costituisce un criterio di esclusione. A causa dei gravi effetti collaterali per il nascituro o il neonato, la colistina non deve essere somministrata durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Va notato che gli effetti collaterali aumentano quando combinati con farmaci nefrotossici. Tali farmaci nefrotossici includono vancomicina, diuretici dell'ansa e aminoglicosidi. Inoltre, i bloccanti neuromuscolari, come i miorilassanti, possono aumentare gli effetti collaterali della colistina.

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