isoniazide è assegnato a un ingrediente attivo della classe degli antibiotici e del gruppo dei tubercolostatici. Il farmaco è usato per trattare e prevenire la tubercolosi nelle persone infette.
Cos'è l'isoniazide?
Isoniazid è l'abbreviazione di Idrazide isonicotinica. È un antibiotico che viene utilizzato principalmente in combinazione con l'antibiotico rifampicina per trattare la tubercolosi, malattia infettiva. L'isoniazide è utilizzato in particolare per la profilassi della tubercolosi nei pazienti affetti da HIV. Ciò ha notevolmente ridotto il numero di casi di tubercolosi e il numero totale di decessi per tubercolosi nei pazienti affetti da HIV.
La prima sintesi del farmaco avvenne nel 1912 presso l'Università di Praga e fu eseguita da Meyer e Malley. Tuttavia, l'effetto antibiotico è stato riconosciuto per la prima volta circa 30 anni dopo. Nei laboratori delle società farmaceutiche Hoffman-La Roche e Bayer AG, i ricercatori e chimici Herbert Fox e Gerhard Domagk e il loro team hanno ulteriormente sviluppato la sostanza fino a quando non è stata finalmente pronta per il mercato.
Effetto farmacologico
Il principio attivo battericida isoniazide viene assorbito dalle cellule batteriche. All'interno della cellula batterica, l'enzima catalasi o perossidasi (KatG) converte l'isoniazide in acido isonicotinico. Questo acido isonicotinico è incorporato nei coenzimi NAD dai batteri anziché dall'acido nicotinico.
I NAD svolgono un ruolo cruciale in vari processi metabolici e reazioni metaboliche. A causa dell'acido isonicotinico incorporato, i coenzimi non possono più svolgere la loro funzione, così che la sintesi degli acidi nucleici e la sintesi dell'acido micolico sono disturbate. L'acido micolico è una parte importante delle pareti cellulari batteriche. Questo costituisce la resistenza del batterio. Se la parete cellulare è instabile a causa dell'antibiotico, i batteri muoiono.
Applicazione e uso medico
L'indicazione principale dell'isoniazide è la terapia della tubercolosi. Il farmaco viene utilizzato anche per il trattamento di persone che sono state infettate dalla tubercolosi ma non si sono ancora ammalate. La tubercolosi è una malattia infettiva che può essere causata da vari micobatteri. Il principale agente patogeno, tuttavia, è il Mycobacterium tuberculosis. Circa 1,3 milioni di persone muoiono di tubercolosi ogni anno.
Fondamentalmente, la tubercolosi può essere suddivisa in diverse fasi. Le infezioni gravi si verificano principalmente nelle persone con un sistema immunitario indebolito. L'antibiotico isoniazide è quindi utilizzato anche per la profilassi della tubercolosi nei pazienti affetti da HIV. Per questo, l'antibiotico viene solitamente somministrato per via orale.
L'isoniazide ha una buona biodisponibilità di circa il 90 percento. L'acetilazione è del 75 percento nel fegato. Il farmaco ei suoi metaboliti vengono infine escreti attraverso i reni.
L'isoniazide viene solitamente somministrato con altri tubercolostatici. Questo per evitare lo sviluppo di resistenza.
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➔ Medicinali contro la tosse e il raffreddoreRischi ed effetti collaterali
I farmaci con isoniazide possono portare a sintomi gastrointestinali come nausea, vomito o diarrea. Anche disturbi del sistema nervoso centrale, allergie e neuropatie periferiche sono possibili effetti collaterali. Inoltre, a causa di una certa tossicità epatica, può verificarsi ittero intraepatico (ittero).
A causa della compromissione del fegato, alcuni pazienti soffrono anche di intolleranza all'alcol. L'assunzione dell'antibiotico può portare a una carenza di vitamina B6. Ciò può portare allo sviluppo di polineurite, che è associata a vari sintomi neurologici come formicolio, paralisi o paralisi. Per evitare una tale polineurite, il medico curante può anche somministrare un preparato di vitamina B6.
L'isoniazide interagisce con molti altri prodotti. Se il paracetamolo (paracetamolo) viene somministrato contemporaneamente, la tossicità di questo farmaco aumenta, il che può portare a gravi danni al fegato. Esiste anche un'interazione con il farmaco carbamazepina. L'isoniazide riduce la clearance della carbamazepina in modo che il farmaco rimanga nel sangue più a lungo. D'altra parte, l'isoniazide abbassa i livelli di ingrediente attivo del ketoconazolo, un farmaco usato per trattare le infezioni fungine. L'isoniazide aumenta i livelli sierici di teofillina e valproato. La teofillina è usata per trattare l'asma bronchiale e il valproato per trattare l'epilessia.
L'isoniazide è assolutamente controindicata nelle malattie del fegato. In caso di epatite acuta e insufficienza epatica, dovrebbe essere evitato se possibile. L'assunzione dell'antibiotico isoniazide è sconsigliata anche in caso di abuso di alcol e diabete mellito, malattia metabolica.
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