Il micofenolato è un ingrediente attivo che indebolisce gli effetti del sistema immunitario. Viene quindi utilizzato principalmente per sopprimere le reazioni di rigetto nei trapianti di organi. Tuttavia, il suo utilizzo richiede molti effetti collaterali.

Che cos'è il micofenolato?

Il micofenolato viene utilizzato principalmente per sopprimere il rigetto del trapianto di organi.

Il micofenolato è un farmaco immunosoppressore che viene spesso utilizzato in combinazione con altri medicinali come ciclosporina o corticoidi nei trapianti di organi. È un composto chimico complesso che interferisce con il metabolismo dell'acido nucleico.

Come micofenolato mofetile, il farmaco è stato sviluppato dalla società farmaceutica americana Synthex. È stato lanciato negli Stati Uniti con il nome di CellCept® nel 1995. È stato uno dei primi farmaci ad essere approvato in Europa attraverso un processo centralizzato di approvazione in 15 paesi. Come composto chimico è presente come una polvere cristallina quasi bianca. È insolubile in acqua. Tuttavia, si dissolve un po 'in alcool assoluto. Il punto di fusione del principio attivo è compreso tra 93 e 94 gradi Celsius.

Il micofenolato mofetile è un cosiddetto profarmaco. Viene convertito nell'organismo nel principio attivo acido micofenolico. In commercio questo principio attivo è disponibile anche sotto forma di sale di sodio con il nome commerciale Myfortic®. In questa forma, il farmaco rappresenta un farmaco idrosolubile e il sale sodico viene convertito nel corpo nella forma attiva acido micofenolico.

Azione farmacologica

L'acido micofenolico (MPA) è un principio attivo che inibisce l'enzima inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH). L'inosina monofosfato deidrogenasi è responsabile della sintesi della guanosina. La guanosina è a sua volta un componente base degli acidi nucleici DNA e RNA. Contiene l'importante base di purina guanina.

A causa dell'inibizione di IMPDH anche la guanosina non è più sintetizzata. Vengono soppressi anche tutti i processi che dipendono dalla formazione di acido nucleico. Tuttavia, l'inibizione dell'enzima è selettiva e reversibile. Quindi nessun altro enzima viene inibito e dopo l'interruzione del farmaco, la sintesi della guanosina avviene immediatamente di nuovo.

Tuttavia, la selettività significa anche che, a differenza di altri agenti immunosoppressori, la produzione di linfociti B e T è inibita e selettivamente aumentata. Le cellule immunitarie, come nessun'altra cellula, fanno affidamento sulla ri-sintesi dei nucleotidi purinici perché proliferano e i loro bisogni non possono essere adeguatamente soddisfatti dalla disintegrazione delle vecchie cellule.

Tuttavia, questa nuova sintesi di basi puriniche, in particolare guanosina, è completamente fuori discussione qui. Altre cellule del corpo che non si moltiplicano così fortemente hanno anche l'opportunità di utilizzare basi puriniche ricondizionate dalla degradazione dei vecchi acidi nucleici. Tuttavia, il sistema immunitario dipende in gran parte dalla disponibilità di acido nucleico sufficiente, poiché deve formare una varietà di cellule immunitarie. Pertanto, per garantire un'adeguata protezione immunitaria per l'organismo, devono essere costantemente presenti nuovi linfociti T, linfociti B, cellule natural killer o macrofagi.

Tuttavia, queste cellule sono anche formate per eseguire reazioni di rigetto dopo il trapianto di organi. In questo caso, il sistema immunitario dovrebbe essere soppresso. Tuttavia, l'efficacia del micofenolato è così forte che in realtà dovrebbe essere utilizzato solo dopo trapianti di organi. Perché gli effetti collaterali sono così gravi che l'uso avrebbe conseguenze piuttosto avverse, ad esempio nelle malattie autoimmuni.

Applicazione e uso medici

L'applicazione principale del micofenolato, come già accennato, è l'uso nei trapianti di organi. È utilizzato principalmente nei trapianti di reni, fegato o cuore. Tuttavia, il micofenolato viene sempre utilizzato con ciclosporina e corticosteroidi per sopprimere il sistema immunitario.

Il farmaco inizia due giorni dopo il trapianto da compresse orali. L'effetto è selettivo. A differenza di altri immunosoppressori, l'acido micofenolico del metabolita non è incorporato nel DNA. Viene soppressa solo la nuova sintesi di basi puriniche. Ciò porta ad una normale risposta immunitaria immediatamente dopo l'interruzione del trattamento. L'effetto del micofenolato è molto forte. Tuttavia, il farmaco può sopprimere molto bene le reazioni di rigetto.

Rischi ed effetti collaterali

Questo potente effetto immunosoppressivo del micofenolato, d'altra parte, provoca gravi effetti collaterali. Gli effetti collaterali sono spesso gravi e si verificano in gran numero. Effetti indesiderati comuni includono anemia, trombocitopenia, nausea, vomito e diarrea. L'anemia è causata dall'inibizione della formazione del sangue a causa della mancanza di sintesi dell'acido nucleico.

Inoltre, è accompagnato il trattamento immunosoppressivo di infezioni comuni come l'herpes simplex, l'herpes zoster, la candidosi o persino la sepsi. Sono state anche segnalate malformazioni in neonati le cui madri sono state trattate con micofenolato in combinazione con altri immunosoppressori.

In alcuni casi è anche associata una leucoencefalopatia multifocale progressiva potenzialmente letale (PML). La PML è un'infezione del sistema nervoso centrale con poliomavirus, che può essere somministrata solo a persone con un alto grado di immunodeficienza. La malattia progredisce rapidamente e porta a numerosi deficit neurologici, che alla fine possono essere fatali. Inoltre, come con gli altri immunosoppressori, esiste anche la possibilità di sviluppare il cancro della pelle. Pertanto, è importante non esporsi ai raggi UV durante il trattamento. Tag: 

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