pergolide

A pergolide è un ingrediente attivo isolato dagli alcaloidi fungini presenti in natura ed è approvato come agente terapeutico per il morbo di Parkinson. Viene anche utilizzato in medicina veterinaria per curare la malattia degli equini. Pergolide agisce sui recettori del neurotrasmettitore dopamina.

Cos'è la pergolide?

Pergolide ha la formula molecolare C19H26N2S ed è un agonista della dopamina. Il principio attivo è formato da un fungo del tubo flessibile che vive come un parassita su alcuni tipi di grano. L'alcaloide dell'ergot è correlato all'ergotamina, che è usata per trattare gli attacchi di emicrania acuti e di lunga durata.

I farmaci Pergolide sono usati come un unico preparato per la terapia a lungo termine del morbo di Parkinson (sindrome primaria e secondaria). La malattia di Parkinson è una malattia neurodegenerativa per lo più legata all'età che progredisce lentamente. Nella malattia incurabile muoiono principalmente le cellule nervose della substantia nigra. Si trova nel mesencefalo. Le tue cellule nervose sono responsabili della produzione del neurotrasmettitore dopamina.

I sintomi più importanti della malattia di Parkinson sono tremori muscolari, rigidità muscolare e persino immobilità, movimento lento e postura instabile.

Pergolid è disponibile in Germania con il nome commerciale Parkotil® e in Austria e Svizzera come Permax®. Esistono anche vari farmaci generici per il Parkinson.

Poiché il principio attivo può causare molti effetti collaterali, soprattutto con la terapia di combinazione, il paziente deve essere regolarmente monitorato da un medico prima di iniziare il trattamento e durante la terapia (monitoraggio della pressione sanguigna, ECG, ecc.).

Effetto farmacologico

Pergolide appartiene al gruppo degli agonisti della dopamina e si lega molto fortemente alle proteine ​​presenti nel sangue. Gli agonisti della dopamina si attraggono sui recettori della dopamina e imitano i loro effetti, in modo che il neurotrasmettitore venga rilasciato. Pergolide si lega ai recettori D2.

La dopamina è responsabile del controllo delle capacità motorie del corpo. Se uno stimolo deve essere trasmesso da una cellula nervosa a un'altra nel cervello, il nervo mittente provoca il rilascio della dopamina. Il neurotrasmettitore si collega immediatamente ai recettori della dopamina del nervo ricevente. Lì viene attivato un impulso elettrico che viene trasmesso dal nervo. Ciò consente al paziente di camminare, alzarsi in piedi, afferrare o eseguire altri movimenti più liberamente.

I farmaci contenenti pergolide sono prescritti come monoterapia per i pazienti con malattia di Parkinson nelle prime fasi. Successivamente, il farmaco viene solitamente utilizzato insieme al classico farmaco di Parkinson levodopa e un inibitore della decarbossilasi. Questo ha lo scopo di supportare l'effetto positivo della pergolide - inibisce i tremori e la rigidità nei movimenti - sugli agonisti della dopamina D2.

Poiché l'agente non influenza i recettori dell'adrenalina e della serotonina, il rischio di danno psicologico da pergolide è molto basso. Se utilizzato con L-dopa e un inibitore della carbossilasi, la dose può essere ridotta lentamente. Ciò rende anche la levodopa più tollerabile per il paziente.

Applicazione e uso medico

Pergolide è disponibile in compresse alle dosi di 0,05, 0,25 e 1 mg. La terapia di combinazione viene solitamente utilizzata solo quando il farmaco da solo non è sufficientemente efficace. Come monoterapia, è solo una seconda scelta.

Le compresse vengono assunte secondo le istruzioni del medico e dosate gradualmente dall'inizio del trattamento al fine di mantenere il più basso possibile il rischio di effetti collaterali. In alternativa, il paziente può assumere 0,05 mg di pergolide una volta al giorno per i primi due giorni. Per i successivi 12 giorni, aumenta la sua dose giornaliera ogni tre giorni di due o tre ulteriori 0,25 mg. Quindi vengono aggiunti 0,25 mg di pergolide ogni tre giorni fino a raggiungere la dose giornaliera corretta.

Dal terzo giorno in poi, le dosi giornaliere vengono distribuite in più dosi individuali. Nella terapia di combinazione, la quantità giornaliera di assunzione di L-Dopa viene ridotta parallelamente. Pergolide va assunto intero prima, durante o dopo i pasti.

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Rischi ed effetti collaterali

Pergolide non deve mai essere prescritto durante la gravidanza o durante l'allattamento. Nelle donne che allattano, il principio attivo inibisce la produzione di prolattina nella ghiandola pituitaria. Inoltre, la sostanza ei suoi prodotti di degradazione possono eventualmente passare nel latte materno. Le giovani madri dovrebbero quindi interrompere l'allattamento al seno o sospendere il farmaco. Se la paziente è dipendente da pergolide, deve evitare di rimanere incinta per l'intera durata del trattamento.

Pergolide non deve mai essere usato se il paziente ha una grave insufficienza renale ed epatica, gravi aritmie cardiache e altre gravi malattie cardiache come versamento pericardico e miocardite.

Inoltre, il farmaco non deve mai essere prescritto a bambini e adolescenti. Se devi assolutamente prenderlo, dovresti prestare particolare attenzione nel traffico, poiché potresti addormentarti improvvisamente. In caso di dolore al petto e mancanza di respiro, si consiglia di consultare immediatamente un medico.

Poiché la pergolide viene solitamente assunta insieme alla levodopa e a un inibitore della carbossilasi, gli effetti collaterali non possono essere differenziati con precisione l'uno dall'altro. Il paziente può manifestare sequenze di movimento disturbate (discinesia), nausea, vomito, disturbi del sonno, diarrea, costipazione, bassa pressione sanguigna, scarso appetito, palpitazioni, aritmie cardiache, disfunzione renale ed epatica, rinite, mancanza di respiro, visione doppia e un aumento a breve termine dei valori del fegato.

Valvole cardiache fibroticamente alterate sono state trovate in più di un paziente su cinque di Parkinson. In casi più rari, la pergolide può causare allucinazioni e confusione. L'uso di agonisti della dopamina come la pergolide può aggravare o indebolire altri farmaci assunti contemporaneamente.