• Thursday February 20,2020

pirazinamide

La pirazinamide è un farmaco usato per trattare la tubercolosi (tubercolosi). La sostanza è stata utilizzata dagli anni '50 per combattere le malattie polmonari nell'ambito di una terapia combinata.

Che cos'è la pirazinamide?

La pirazinamide (in breve PZA) è un antibiotico usato dagli anni '50 per combattere la tubercolosi. Il farmaco viene spesso chiamato pirazinecarbossamide, è solubile in acqua e bianco. A causa del suo scopo come farmaco per la tubercolosi è attribuito agli agenti tubercolostatici.

In chimica, la formula molecolare C5-H5-N3O viene utilizzata per indicare la sostanza. Il morale della pirazinamide è 123, 11 g • mol-1. Il principio attivo pirazinamide viene venduto, tra l'altro, con i nomi commerciali Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® e Tebesium Trio®.

La PZA agisce esclusivamente sull'agente causativo della tubercolosi (Mycobacterium tuberculosis). Non vi è quindi alcuna efficacia rispetto alla forma bovina del batterio (Mycobacterium bovis) o alle forme non basiche (micobatteri atipici).

Azione farmacologica

Sebbene la PZA sia stata utilizzata dagli anni '50 per combattere la tubercolosi, l'esatto meccanismo d'azione della sostanza era poco chiaro. Solo l'efficacia del trattamento era attendibile. Il meccanismo d'azione della pirazinamide è stato quasi completamente chiarito nel 2011. Mentre gli antibiotici tradizionali uccidono principalmente i batteri che stanno ancora crescendo, la PZA uccide principalmente i batteri in crescita. Pertanto, il suo meccanismo d'azione è una deviazione dalla norma, poiché i batteri in crescita (il cosiddetto Persister) sono generalmente molto meno sensibili agli antibiotici rispetto a quelli che sono già in uno stato di riposo.

Tuttavia, la pirazinamide esercita il suo effetto esclusivamente nel corpo. Nelle provette non è stato rilevato alcun effetto, il che ha contribuito al fatto che il meccanismo d'azione è rimasto sconosciuto per così tanto tempo. Già prima del 2011, tuttavia, era noto che PZA agiva come un profarmaco. La sostanza converte i pirazinoidi nel corpo e agisce in un ambiente acido. Il piranicida si lega a una proteina cellulare (RspA S1) e quindi impedisce la traslazione nel batterio della tubercolosi. Ciò non consente di proteggere dai frammenti proteici tossici.

Questi frammenti sono formati dal batterio stesso quando è sotto stress. A causa di questo meccanismo d'azione, la PZA accorcia il trattamento della malattia della tubercolosi da 9 a 12 mesi, di solito a 6 mesi.

Applicazione e uso medici

La pirazinamide è stata utilizzata dagli anni '50 per combattere la tubercolosi polmonare. La sostanza è uno degli antibiotici ed è un tubercolostatico. Un'indicazione esiste esclusivamente per una malattia della tubercolosi nell'uomo.

La pirazinamide non è applicabile alle forme atipiche del batterio (micobatteri atipici) o alla forma bovina dei batteri (Mycobacterium bovis). Se assunto in anticipo, riduce la durata media del trattamento per la tubercolosi da circa 9 a 12 mesi a 6 mesi.

Il farmaco è comunemente usato nella terapia di combinazione. I pazienti assumono spesso isoniazide, etambutolo e rifampicina come parte della loro terapia. Tuttavia, la combinazione esatta può variare a seconda della terapia scelta. La forma della terapia dipende dalla durata e dalla gravità della malattia, nonché dall'età dei pazienti. La durata media del trattamento dipende anche da questi fattori.

Rischi ed effetti collaterali

La pirazinamide può causare effetti collaterali. Tuttavia, questo non è necessariamente il caso. Prima della prima somministrazione, è necessario verificare se esiste un'intolleranza alla pirazinamide o alle sostanze correlate. In caso di allergia, è vietata un'applicazione o l'assunzione.

Inoltre, la pirazinamide è controindicata in caso di grave insufficienza epatica, disfunzione renale, attacchi acuti di gotta, gravidanza e allattamento. Si consiglia inoltre una maggiore cautela nei pazienti che consumano regolarmente alti livelli di alcol.

Poiché la pirazinamide può influire sulla funzionalità epatica e renale, durante la terapia è necessario eseguire un monitoraggio funzionale degli organi a intervalli regolari. Questa revisione dovrebbe essere continuata anche diverse settimane dopo il trattamento.

Sono comuni anche i seguenti effetti indesiderati: Comuni (meno di 1 paziente su 10, ma più di 1 su 100): perdita di appetito, nausea, nausea, perdita di peso, danni al fegato, bruciore di stomaco, fotosensibilità e aumento dell'acido urico nel sangue.

Gli effetti collaterali rari includono mal di testa, irritabilità, insonnia e vertigini. Gli effetti collaterali rari includono quelli che si verificano in meno di 1 su 1.000 persone, ma più di 1 su 10.000.

In meno di 1 su 10.000 casi c'erano anche disturbi del sistema di produzione del sangue (ad es. Anemia) e trombocitopenia (molto rari). Le istruzioni di un medico e di un farmacista sono obbligatorie. Dovresti essere prontamente contattato se si verificano questi e altri effetti collaterali.

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