• Tuesday February 25,2020

piridostigmina

La piridostigmina è un inibitore dell'acetilcolinesterasi ed è usato per trattare la miastenia grave (debolezza muscolare). Anche nei disturbi urinari e nella paralisi intestinale a causa di una ridotta tensione dei muscoli è stata riscontrata l'applicazione della piridostigmina. Farmacologicamente, viene applicato come sale di bromuro sotto forma di compresse.

Che cos'è la piridostigmina?

La piridostigmina è un inibitore dell'acetilcolinesterasi ed è usato per trattare la miastenia grave (debolezza muscolare).

Il piridostigmina appartiene come farmaco al gruppo dei parasimpaticomimetici indiretti. Attiva quindi indirettamente l'attività dell'acetilcolina sui recettori del sistema nervoso parasimpatico inibendo l'enzima acetilcolinesterasi.

Il principio attivo è un complesso di ammina quaternaria che è presente nei medicinali come bromuro. Il bromuro di piridostigmina disciolto è una polvere bianca e cristallina. Si dissolve molto bene in acqua. Il farmaco viene somministrato secondo necessità sotto forma di compresse.

Il bromuro di piridostigmina non può attraversare la barriera emato-encefalica perché non è lipofilo a causa della sua struttura simile al sale. La sua emivita plasmatica è di circa 1, 5 ore. Dopo l'uso, il farmaco viene parzialmente metabolizzato ed escreto parzialmente immodificato renale (attraverso le urine).

Azione farmacologica

La piridostigmina agisce indirettamente inibendo l'enzima acetilcolinesterasi. Questo enzima è responsabile della degradazione del neurotrasmettitore acetilcolina nella fessura sinaptica dell'acetato e della colina.

L'inibizione dell'acetilcolinesterasi a sua volta provoca un aumento della concentrazione di acetilcolina sulla piastra terminale del motore. I recettori esistenti dell'acetilcolina sono canali cationici, che stimolati dalle correnti cationiche dell'acetilcolina stimolano i muscoli. Ciò aumenta il tono (tensione) di alcuni muscoli, aumentando la probabilità di contrazione muscolare. In generale, anche l'attività del sistema nervoso parasimpatico, responsabile dei processi fisici nella fase di riposo, è in aumento.

Il sistema nervoso parasimpatico controlla il tono muscolare e i processi metabolici, compresa la funzione intestinale e vescicale. Nella miastenia grave autoimmune si verificano disturbi dei recettori dell'acetilcolina, in modo che solo una maggiore concentrazione di acetilcolina può causare contrazioni muscolari sufficienti.

La vescica o i muscoli intestinali sono stimolati. Questa proprietà rende anche la piridostigmina un buon farmaco per il trattamento della paralisi dei muscoli della vescica o dell'intestino. L'aumento della concentrazione di acetalcolina provoca anche una soppressione dei miorilassanti antagonisti dai recettori dell'acetilcolina, che vengono utilizzati come farmaci miorilassanti. Se necessario, la piridostigmina viene utilizzata per eliminare gli effetti di questi farmaci.

Applicazione e uso medici

La piridostigmina è principalmente usata per trattare la malattia miastenia grave. A seconda della gravità della malattia, il medico deve determinare la dose individuale del farmaco.

Il trattamento inizia con la sola somministrazione di piridostigmina. Tuttavia, se non vi è alcun miglioramento, il trattamento può continuare in combinazione con la guanina. Il farmaco viene somministrato sotto forma di compresse. A causa dei molti possibili effetti collaterali e della possibilità di interazione con vari altri farmaci, il trattamento deve sempre avvenire sotto controllo medico.

L'uso insieme ad altri agenti parasimpaticomimetici porta al potenziamento dell'effetto. L'effetto del farmaco miorilassante viene rimosso. Se necessario, la piridostigmina deve essere utilizzata in caso di sovradosaggio con miorilassanti o altri problemi. Un'altra applicazione è l'applicazione in caso di ritenzione urinaria o atonia intestinale (paralisi intestinale). Tuttavia, occorre prestare attenzione per garantire che la piridostigmina sia assolutamente controindicata nel caso di un'ostruzione meccanica dell'intestino o di un disturbo di svuotamento della vescica indotto meccanicamente.

La stimolazione della vescica o della muscolatura intestinale in questo caso può portare a gravi complicazioni. Profilatticamente la piridostigmina fu anche usata nella "Seconda Guerra del Golfo 1991" contro l'avvelenamento da agenti di guerra chimica a base di inibitori della colinesterasi.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso della piridostigmina, come con tutti i farmaci, comporta il rischio di effetti collaterali che possono verificarsi ma non è necessario.

All'aumentare dell'attività del sistema nervoso parasimpatico, si verificano vari gradi di tali sintomi, come diarrea, vomito, crampi addominali, aumento della salivazione, aumento della formazione di muco nei bronchi, bradicardia, ipotensione e disturbi dell'adattamento dell'occhio. Poiché la broncocostrizione può anche essere limitata, è controindicata nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva.

Lo stesso vale per la chiusura meccanica dell'intestino e della vescica. Un sovradosaggio del farmaco può portare a un indebolimento dei muscoli delle vie aeree a causa di una crisi colinergica. Altri effetti collaterali includono aumento della sudorazione e aumento della minzione. La gravidanza o l'allattamento devono essere evitati con la piridostigmina.

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