• Friday April 3,2020

Sildenafil

Il principio attivo Sildenafil è commercializzato dal 1998 dalla società farmaceutica americana Pfitzer con il noto marchio Viagra come farmaco per la disfunzione erettile. Il sildenafil è anche un componente di vari generici ed è stato utilizzato dal 2006 sotto il nome di Revatio come agente per l'ipertensione arteriosa polmonare.

Che cos'è il sildenafil?

Il principio attivo Sildenafil è commercializzato da Pfitzer con il marchio Viagra come trattamento per la disfunzione erettile.

Il sildenafil è un cosiddetto inibitore della PDE-5 prodotto sinteticamente. I farmaci di questa classe (altri esempi sono il tadalafil e il vardenafil, i principi attivi degli agenti di potenza Cialis e Levitra) sono coinvolti nella regolazione del tono della muscolatura liscia delle pareti dei vasi e hanno un effetto vasodilatatore.

La sua azione si basa sul blocco dell'enzima fosfodiesterasi di tipo 5 cgMP (PDE-5), che è alla base sia degli effetti di potenziamento della potenza sia di ipotensione del sildenafil. I farmaci che contengono sildenafil sono soggetti a prescrizione medica solo in Germania.

Azione farmacologica

La regolazione della pressione sanguigna a livello della muscolatura liscia delle pareti dei vasi, specialmente nella circolazione polmonare e nel pene, è caratterizzata dall'interazione tra la sostanza messaggera monossido di azoto (NO) e l'enzima fosfodiesterasi 5 (PDE-5).

Il rilascio di NO alle terminazioni nervose vicino ai vasi sanguigni stimola la sintesi del nucleotide cGMP (guanosina monofosfato cGMP ciclico è un parente della molecola di energia universale ATP). Infine, cGMP, tramite un'altra cascata di segnali, rilassa la muscolatura liscia ed espande la sezione trasversale del vaso sanguigno. La pressione sanguigna scende. Nell'eccitazione sessuale, questo meccanismo consente il riempimento del cavernoso penieno con sangue a flusso rapido e quindi contribuisce in modo significativo alla formazione dell'erezione.

L'antagonista normativo di NO è il PDE-5, che degrada nuovamente il cGMP e promuove quindi il restringimento delle pareti dei vasi. La PDE-5 è spesso troppo attiva negli uomini con ipertensione e / o problemi di erezione. Se l'enzima viene bloccato da sildenafil, il livello di cGMP aumenta. Questo ha generalmente un effetto ipotensivo. La durata e la forza di un'erezione sono influenzate positivamente dal sildenafil.

Applicazione e uso medici

Sildenafil è usato nel trattamento della disfunzione erettile e dell'ipertensione per uso medico.

In caso di disfunzione erettile, il farmaco viene assunto se necessario - ma non senza consultazione preventiva con un medico. La dose tipica è compresa tra 25 e 100 milligrammi, a seconda della gravità del disturbo. Il sildenafil funziona entro circa due ore ed è attivo nel corpo fino a 10 ore dopo l'ingestione.

Un'erezione eretta può essere efficacemente stabilizzata dal principio attivo entro questo periodo. Il sildenafil da solo non induce un'erezione: l'eccitazione sessuale e meccanismi intatti di rilascio di NO e sintesi di cGMP sono prerequisiti per l'efficacia dei medicinali contenenti sildenafil.

Se il sildenafil viene prescritto come agente ipotensivo per l'uso regolare, una dose di circa 60 milligrammi viene generalmente distribuita durante il giorno.

Rischi ed effetti collaterali

Il tipo e l'estensione degli effetti collaterali che si verificano negli utenti di sildenafil sono individualmente diversi. La maggior parte di questi effetti collaterali sono correlati all'effetto vasodilatatore del farmaco.

Sildenafil è completamente privo di effetti collaterali per circa un quinto degli utenti. Mal di testa, naso chiuso o che cola, arrossamento del viso, disturbi allo stomaco e digestivi, sudorazione e vampate di calore, dolori alla schiena e al corpo sono effetti collaterali comuni. Raramente, gli utenti lamentano anche vertigini, risposta ritardata o disturbi visivi. Un altro effetto collaterale può essere la persistenza indesiderata di un'erezione. Questi effetti non sono preoccupanti e svaniranno entro un giorno o due.

Occasionalmente viene fornito con utenti regolari di dosi elevate di Sildenafil per la perdita dell'udito, quindi vieni all'improvvisa perdita dell'udito. Inoltre molto raramente si è verificata una carenza di ossigeno del nervo ottico a causa di una forte caduta della pressione sanguigna nell'occhio (neuropatia ottica ischemica anteriore) e quindi di una perdita parziale o totale della vista. Tuttavia, queste complicanze si sono verificate solo negli uomini che avevano altri fattori di rischio per tale danno.

Poiché il sildenafil abbassa la pressione sanguigna, l'assunzione di altri farmaci antiipertensivi o farmaci può portare a un calo potenzialmente letale della pressione sanguigna. Questo vale per il noto nome della scena Poppers amil nitrito di droga, e in particolare per agenti contenenti nitrati come la nitroglicerina, che vengono in emergenza per uso medico insufficienza cardiaca.

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