Come ziconotide è chiamato analgesico. Il rimedio è usato per trattare il dolore cronico grave.
Cos'è lo ziconotide?
Il principio attivo ziconotide è inteso come un polipeptide utilizzato come analgesico con il nome commerciale Prialt®. Il rimedio proviene originariamente dal veleno della lumaca di mare Conus magus. Tuttavia, la medicina utilizza una replica sintetica della sostanza naturale.
Ziconotide è stato lanciato nel 2001 per il trattamento delle malattie rare. Il principio attivo è stato approvato in Europa con il nome Prialt dal 2005. Nelle sue fasi iniziali, lo ziconotide era visto come un potenziale sostituto della morfina. Tuttavia, il farmaco è in discussione dal 2010 a causa di un rischio più elevato di suicidio, che si riferisce a diversi casi individuali.
Effetto farmacologico
Lo ziconotide non è un oppioide e non interagisce con i recettori degli oppiacei. L'azione dell'amminoacido peptide si basa invece sul fatto che agisce da antagonista sui canali del calcio di tipo N, che sono voltaggio-dipendenti. Questi si verificano ad alta densità in speciali cellule neuronali all'interno del corno posteriore del midollo spinale.
In questi punti, i canali NCCB, come vengono anche chiamati, regolano il rilascio di sostanze messaggere coinvolte nell'elaborazione del dolore. Legando i canali del calcio, lo ziconotide può rallentare l'afflusso di calcio verso i nervi afferenti nocicettivi. A causa del blocco dei canali del calcio di tipo N, la trasmissione dei segnali di dolore viene finalmente interrotta. Inoltre, lo ziconotide ha un effetto neuroprotettivo.
Dal punto di vista chimico lo ziconotide è l'omega-conopeptide MVIIA, una piccola molecola proteica composta da 25 aminoacidi. Il principio attivo non è adatto per l'ingestione sotto forma di compresse, poiché gli enzimi digestivi degraderebbero la molecola proteica nella zona gastrointestinale. Lo ziconotide potrebbe quindi non arrivare nemmeno a destinazione nel midollo spinale.
Per questo motivo, il principio attivo viene fornito all'organismo solo mediante infusione continua nel canale spinale. L'agente viene utilizzato come acetato tramite una pompa meccanica del dolore. È anche possibile una combinazione di ziconotide e rilassanti con un effetto centrale, anestetici locali e oppioidi.
Applicazione e uso medico
Sebbene lo ziconotide sia un analgesico non oppioide, è adatto per il trattamento del dolore cronico grave. Tuttavia, la somministrazione è limitata alle persone che richiedono l'anestesia intratecale. In questa procedura, l'antidolorifico viene somministrato direttamente nel canale spinale, che attraversa diverse vertebre.
Nella maggior parte dei casi, la terapia con ziconotide colpisce pazienti per i quali i preparati oppioidi non sono sufficienti per il trattamento o sono intolleranti ad essi. A differenza di altri analgesici non oppioidi, lo ziconotide è adatto anche per il trattamento del dolore intenso.
Ziconotide viene somministrato utilizzando un catetere intratecale. È importante conservare il farmaco a temperature comprese tra 2 e 8 gradi Celsius, per cui non deve essere esposto a temperature sotto lo zero. Inoltre, il preparato deve essere protetto dalla luce.
La dose di ziconotide all'inizio del trattamento è di 2,4 µg al giorno. Nel corso successivo il dosaggio aumenta al livello richiesto. La quantità massima consigliata è di 21,6 µg al giorno. Nella maggior parte dei casi è considerata sufficiente una dose di 9,6 µg.
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➔ Medicinali per il doloreRischi ed effetti collaterali
Ci sono diversi effetti collaterali associati all'assunzione di ziconotide. Sensazioni di debolezza, nausea, vomito, disturbi dell'andatura, visione offuscata e confusione sono particolarmente comuni. Non è raro che si verifichino effetti collaterali indesiderati come perdita di appetito, disturbi del sonno, sbalzi d'umore, nervosismo, visione di immagini doppie, rumori dell'udito, ansia, disturbi del pensiero, paranoia, incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, dolore muscolare, ritenzione idrica nel tessuto corporeo, dolore toracico, sensazioni di Raffreddore, perdita di peso, difficoltà respiratorie, sudorazione profusa, prurito, pressione sanguigna bassa, bocca secca, ronzio nelle orecchie, febbre e depressione.
Altri possibili effetti collaterali, che si verificano raramente, tuttavia, sono perdita di coscienza, difficoltà a camminare, eruzioni cutanee, dolore al collo, problemi alla schiena, aumento della temperatura corporea, crampi, insufficienza renale acuta o meningite. Sono possibili anche un ictus e un'intossicazione del sangue.
Si ritiene che esista un collegamento tra l'assunzione di ziconotide e il tentativo di suicidio. Pertanto, prima del trattamento deve essere effettuato un esame approfondito del medico. Si raccomanda anche un monitoraggio coerente da parte dei parenti.
Se il paziente soffre di ipersensibilità allo ziconotide, il principio attivo non deve essere utilizzato. Inoltre, non deve essere utilizzata una combinazione con agenti chemioterapici. Questi sono farmaci antitumorali e vari antibiotici, a condizione che vengano somministrati anche attraverso il canale spinale.
Si sconsiglia di utilizzare il prodotto durante la gravidanza e l'allattamento. Sebbene non ci siano studi sull'uomo sui rischi durante questo periodo, gli esperimenti sugli animali hanno mostrato effetti dannosi sulla prole. Il medico curante decide se l'uso di ziconotide nei bambini ha senso. Non ci sono stati studi corrispondenti fino ad oggi.
L'uso simultaneo di ziconotide e alcuni altri farmaci può causare interazioni dannose. Ad esempio, principi attivi come l'agente antipertensivo clonidina, l'anestetico locale bupivacaina, l'anestetico propofol o il baclofene miorilassante possono causare sonnolenza se somministrati insieme allo ziconotide.
Deve essere prestata cautela anche se l'antidolorifico è combinato con la morfina. Anche con basse dosi di ziconotide, sono stati spesso riscontrati gravi effetti collaterali come disturbi dell'andatura, confusione e deliri. Inoltre, i pazienti spesso soffrivano di scarso appetito e vomito.
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