lopinavir

A lopinavir è un farmaco utilizzato nel trattamento delle infezioni da HIV e agisce come un inibitore della proteasi. L'inibitore della proteasi dell'HIV viene utilizzato in combinazione con il prodotto ritonavir di AbbVie ed è noto sul mercato con il nome commerciale Kaletra®. Il farmaco ha ricevuto l'approvazione dalla Commissione europea responsabile nel 2001.

Che cos'è Lopinavir?

Lopinavir agisce come un inibitore della proteasi ed è usato per trattare l'infezione da HIV. Il farmaco è adatto sia per adulti che per bambini che hanno almeno due anni o più. La combinazione comune di principi attivi chiamata Kaletra® è approvata per adulti e bambini. Studi e test clinici hanno dimostrato che il lopinavir è più efficace di principi attivi comparabili.

Il farmaco lopinavir è disponibile sia sotto forma di compresse rivestite con film che come sciroppo. Nel caso dello sciroppo, è una combinazione fissa con la sostanza ritonavir. Questo è stato approvato in Svizzera nel 2000. Da un punto di vista chimico, il lopinavir è una polvere bianca o giallastra. Questa polvere è difficilmente solubile in acqua.

Effetto farmacologico

Lopinavir è un inibitore della proteasi dell'HIV che riduce l'elaborazione delle proteine ​​precursori virali, che sono appena formate dal virus HI, in enzimi completamente funzionali e proteine ​​strutturali. Attraverso questo meccanismo d'azione, il farmaco inibisce la riproduzione del virus HI.

A causa del sistema del citocromo P450, la sostanza lopinavir viene metabolizzata dall'organismo umano in un tempo relativamente breve. Se il lopinavir viene somministrato da solo, la concentrazione potenziale del farmaco nel plasma sanguigno sarebbe troppo bassa per avere un effetto terapeutico. Per questo motivo, la sostanza viene solitamente utilizzata in una combinazione fissa con ritonavir.

Ritonavir è un medicinale che appartiene allo stesso gruppo del lopinavir. A questo proposito, ritonavir assume il ruolo di un secondo inibitore della proteasi, che previene il meccanismo di degradazione del lopinavir o delle monoossigenasi del citocromo P450. Ciò rende possibile che nell'organismo sia presente una maggiore concentrazione di lopinavir, sufficiente per un'efficace riduzione delle proteasi dell'HIV.

Un vantaggio di questa strategia risiede nella drastica riduzione della dose per il paziente interessato, in modo che sia necessario consumare un numero significativamente inferiore di compresse.

Fondamentalmente, il lopinavir viene rapidamente scomposto dal sistema del citocromo nel fegato. Questa degradazione epatica del principio attivo è notevolmente rallentata dalla somministrazione aggiuntiva dell'inibitore della proteasi dell'HIV ritonavir. Ciò consente al lopinavir di durare più a lungo.

La maggior parte del principio attivo si lega alle proteine ​​del sangue. Inoltre, è anche possibile una combinazione con i cosiddetti inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa.

Il lopinavir si lega alla proteasi virale dell'HIV. Questo è importante affinché il virus si moltiplichi e si diffonda. Il farmaco frena gli enzimi virali in modo che la riproduzione sia disturbata. Di conseguenza, la carica virale per l'organismo del paziente colpito diminuisce drasticamente.

Applicazione e uso medico

Il principio attivo lopinavir è usato per trattare le infezioni con il virus HIV-1 come parte di una terapia di associazione antiretrovirale. Lopinavir è un agente antivirale che appartiene alla categoria dei cosiddetti inibitori della proteasi dell'HIV e blocca la moltiplicazione del virus HIV.

Gli effetti corrispondenti derivano dal fatto che il lopinavir riduce la proteasi virale. Ciò assume un significato e una funzione speciali nella maturazione e riproduzione del virus.

Di norma, il farmaco viene assunto una o due volte al giorno. Il farmaco viene solitamente somministrato sotto forma di compresse rivestite con film che vengono assunte con o senza pasti. Lo sciroppo va assunto con i pasti.

Rischi ed effetti collaterali

Numerosi effetti collaterali indesiderati sono possibili durante l'assunzione di lopinavir. Gli effetti collaterali più comuni includono dolore addominale, diarrea, vomito, nausea e una sensazione generale di debolezza. Inoltre, ci sono spesso sudorazione, eruzioni cutanee, mal di testa e insonnia.

In alcuni casi si verificano anche feci anormali, flatulenza e altri disturbi gastrointestinali. Occasionalmente, gli esami del sangue mostrano un aumento dei livelli di trigliceridi e colesterolo. Inoltre, sono possibili allergie e reazioni del sistema nervoso centrale.

I pazienti che soffrono di aritmie cardiache, una malattia cardiaca strutturale o un cuore scarsamente fornito sono particolarmente a rischio quando assumono lopinavir.

Sono possibili anche interazioni con altre sostanze e farmaci. L'abbassamento degli enzimi nel fegato aumenta non solo la concentrazione di inibitori della proteasi nel sangue, ma anche quella dei farmaci, che vengono scomposti allo stesso modo. Questi includono, ad esempio, antiaritmici, benzodiazepine o alcaloidi dell'ergot.